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79794-75-5  氯雷他定

CAS Number:79794-75-5 基本信息
中文名:2949 氯雷他定;
4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯
英文名:73125 Loratadine
别名: Loratidine;
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;
4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperi
分子结构:
  • CAS:79794-75-5_氯雷他定的分子结构
  • CAS:79794-75-5_氯雷他定的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C22H23ClN2O2
分子量: 382.88
79794-75-5
InChI: 1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:雷他定(79794-75-5)的用途:
    1.抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。
    2.用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。
    3.国家二类抗过敏新药,用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹。

氯雷他定(79794-75-5)的功能主治:
    缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。
    也可用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
生产方法及其他:氯雷他定(79794-75-5)的生产方法:
    将4-(8-氯-5,6-二氢-11H-并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶(0.05mol)溶于甲苯(450ml),滴加氯甲酸乙酯(0.15mol)。加毕,在蒸汽浴上加热2h,然后室温搅拌过夜。加入800ml。分出苯层,水洗,干燥。减压浓缩得油状物,用石油醚浸渍后,用乙腈重结晶,即得氯雷他定,收率64%。

氯雷他定(79794-75-5)的用法及用量:
    成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤:1日1次,一次10mg。
    体重小于等于30公斤:1日1次,一次5mg。

氯雷他定(79794-75-5)的不良反应:
    在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

氯雷他定(79794-75-5)的药理毒理:
    药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。

氯雷他定(79794-75-5)的药代动力学:
    空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

氯雷他定(79794-75-5)的禁忌:
    对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。

氯雷他定(79794-75-5)的注意事项:
    1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
    2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
    3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
    4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
    5.本品性状发生改变时禁止使用。
    6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
    7.儿童必须在成人监护下使用。
    8.如正在使用其他其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
    9.对肝功能受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。

氯雷他定(79794-75-5)的药物相互作用:
    1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。

    2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

    3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

氯雷他定(79794-75-5)的药物过量:
    逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
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