CAS号查询化工产品 >  CAS No.69756-53-2

69756-53-2  卤泛群

CAS Number:69756-53-2 基本信息
中文名:72767 卤泛群;
卤泛曲林;
卤方特瑞;
卤泛群;
卤泛群,卤泛曲林;
1,3-二氯-A-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲?
英文名:52943 9-Phenanthrenemethanol,1,3-dichloro-a-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-
别名: (?à)-Halofantrine;
Halfan;
Halofantrine;
dl-WR 171669
分子结构:
  • CAS:69756-53-2_卤泛群的分子结构
  • CAS:69756-53-2_卤泛群的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C26H30Cl2F3NO
分子量: 500.424
69756-53-2
EINECS登录号: 274-104-1
InChI: 1S\/C26H30Cl2F3NO\/c1-3-5-10-32(11-6-4-2)12-9-25(33)23-16-22-21(14-18(27)15-24(22)28)20-13-17(26(29,30)31)7-8-19(20)23\/h7-8,13-16,25,33H,3-6,9-12H2,1-2H3
物理化学性质
性质描述:卤泛群(69756-53-2)的性状:
    1.盐酸卤泛群(Halofantrine Hydrochloride):C26H30Cl2F3NO·HCl。有两种结晶体:熔点93~96℃;熔点203~204℃。
    2.卤泛群甘油盐(Halofantrine β-Glycerophosphate):C29H39Cl2F3NO7P。白色结晶,熔点60~65℃。
其他信息
产品应用:卤泛群(69756-53-2)的用途:
    该药为20世纪30年代发现的老抗疟药。抗恶性疟原虫和喹一样有效,而且能治愈那些由耐氯喹的寄生虫感染的患者。用于疟疾。
生产方法及其他:1.卤泛群(69756-53-2)的生产方法:
    2,4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合。得到化合物再还原硝基为胺基,然后先亚硝酸重氮化,再在强酸作用下偶合环合成菲环,此为经典的Pschorr反应。接着还原为,再用乙酸氧化为醛。用N,N-二正丁基溴代乙酰胺和进行Reformatski缩合,生成物再用乙硼烷还原,即得卤泛群(69756-53-2)。

     在搅拌下,将14.0g该产品加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%溶液中,再加入500mL乙醇,于约100℃加热。过滤收集析出的白色沉淀,即得卤泛群甘油膦酸盐。

2.药理作用:
    本品是美国从菲甲醇类筛选出的抗疟新药,是具有裂殖体杀灭活性的菲甲醇衍生物。

3.卤泛群(69756-53-2)的适应症:
    用于治疗恶性疟和间日疟,包括抗氯喹感染株,不用于疟疾预防。应用受到生物利用度不可预知和心脏毒性限制。仅能用在QT间期正常,无QT间期延长家族史者。在严重恶性疟中,奎宁注射给药后,可用本品。

4.用法用量:
    口服:0.5g/6h或8mg/kg几次/6h,连服3次。

5.卤泛群(69756-53-2)的不良反应:
    偶血清转氨酶暂时升高,咳嗽,胃肠道反应如腹痛、恶心、呕吐、腹泻,皮炎、皮疹。也有报道血管内溶血。对心脏有副作用,主要表现在QT间期延长。

6.注意事项:
    禁用于心脏病、先天性QT延长家族史者、电解质紊乱和服用易产生心律失常的药物者包括抗疟药如甲氟喹和奎宁。孕妇禁用。

7.规格:
    片剂:0.25g(相当于基质0.233g);混悬液:0.1g/5ml(相当于基质0.093g)。
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