CAS号查询化工产品 >  CAS No.66722-44-9

66722-44-9  比索洛尔

CAS Number:66722-44-9 基本信息
中文名:59635 比索洛尔;
1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇
英文名:39812 Bisoprolol
别名: 1-[4-[2-(1-Methylethoxy)ethoxymethyl]phenoxy]-3-(1-methylethylamino)propan-2-ol
分子结构:
  • CAS:66722-44-9_比索洛尔的分子结构
  • CAS:66722-44-9_比索洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C18H31NO4
分子量: 325.44
66722-44-9
InChI: 1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3
其他信息
产品应用:比索洛尔(66722-44-9)的用途:
    为心脏选择性的β1-阻滞剂,其选择性高于阿替洛尔、美托洛尔等,且无内在β-拟交感活性,无膜稳定性。用于高血压和冠心病。
只需轻轻,
生产方法及其他:1.比索洛尔(66722-44-9)的生产方法:
    4-[(2-异丙氧基乙氧基)甲基]苯酚环氧氯丙烷反应,生成的环氧化物再和异丙胺反应,即得比索洛尔(66722-44-9)。

2.产品说明:
  本品为薄膜衣片。康忻2.5mg:白色心形刻痕薄膜衣片。康忻5mg:淡黄色心形刻痕薄膜衣片。

3.适应症:
  高血压、冠心病(心绞痛)。

  伴有心室收缩功能减退(射血分数35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

4.优点:
    选择性高,疗效确切,副作用更少;半衰期长,每日只服一次;肝肾双通道排泄。

5.规格:
  2.5mg/片;5mg/片。

6.比索洛尔(66722-44-9)的用法用量:
    对于所有适应症:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用整片送服,不应咀嚼。

    高血压或心绞痛的治疗:通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。

    慢性稳定性心力衰竭的治疗:使用该药治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量。
    (1)1.25mg,每日1次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至。
    (2)2.5mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至。
    (3)3.75mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至。
    (4)5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至。
    (5)7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至。
    (6)10mg,每日1次,作为维持治疗。

    最大推荐剂量为10mg,每日1次。

    肝、肾功能不全者:轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg。

7.比索洛尔(66722-44-9)的不良反应:
    可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应,心动过缓,血压下降明显,传导阻滞,皮疹,红斑,肌痛,下肢肿。禁忌症:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,心源性休克,严重心动过缓,低血压。肺功能不全,支气管哮喘,严重肝、肾功能不全,心力哀竭,孕妇慎用。

8.注意事项:
    与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平,甲基多巴、压定等联用加重心动过缓;与利舍平联用,需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓;与胰岛素或口服降糖药合用,可增强后者作用,掩盖低血糖症状(应检查血糖)。麻醉时心排血量减低,应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用,否则可出现症状反跳。

9.比索洛尔(66722-44-9)的禁忌:
  该药禁用于以下患者:
  (1)急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。
  (2)心源性休克者。
  (3)二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)。
  (4)病窦综合症患者。
  (5)窦房阻滞者。
  (6)心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。
  (7)血压过低者(收缩压低于100mmHg)。
  (8)严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。
  (9)外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。
  (10)未经治疗的嗜细胞瘤患者。
  (11)代谢性中毒患者。
  (12)已知对该药及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

10.药理毒理:
  (1)药理学:

  该药是一种高选择性的1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。该药对支气管和血管平滑肌的1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲和力。因此,该药通常不会影响呼吸道阻力和2-受体调节的代谢效应。该药在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。

  对照的临床研究表明,每天10mg剂量的该药与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。

  该药无明显的负性肌力效应。

  口服该药3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,该药的效应可以持续24小时。该药通常在2周后达到最大抗高血压效应。

  (2)毒理学:
  大鼠的生殖毒性研究表明,该药不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

11.药代动力学:
  该药从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。该药的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时。

  该药通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。

  该药的动力学为线性,与年龄无关。

12.贮藏:
  2.5mg:25℃以下保存。5mg:30℃以下保存。

13.包装:
  塑包装。10片/盒;28片/盒。

14.有效期:
  2.5mg:36个月。5mg:60个月。

15.其他:
    (1)可燃性危险特性:可燃;燃烧产生有毒氮氧化物气体。
    (2)灭火剂:水、干粉、泡沫、砂土。
只需轻轻,
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