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66357-35-5  盐酸雷尼替丁

CAS Number:66357-35-5 基本信息
中文名:22497 盐酸雷尼替丁;
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐
英文名:2674 Ranitidine hydrochloride
别名: N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride
分子结构:
  • CAS:66357-35-5_盐酸雷尼替丁的分子结构
  • CAS:66357-35-5_盐酸雷尼替丁的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C13H23ClN4O3S
分子量: 350.86
66357-35-5
EINECS登录号: 266-332-5
InChI: 1S/C13H22N4O3S.ClH/c1-14-13(9-17(18)19)15-6-7-21-10-12-5-4-11(20-12)8-16(2)3;/h4-5,9,14-15H,6-8,10H2,1-3H3;1H
物理化学性质
熔点:69-70ºC
水溶性:24.7MG/ML
性质描述:熔点69-70℃,其盐酸盐为微黄色粉末,熔点133-134℃。易溶于甲醇乙醇,不溶于氯仿
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
其他信息
产品应用:长效强效的H2受体拮抗剂,有效地抑制组胺;五肽胃泌素及食物刺激引起的胃分泌,降低基本规律础胃酸,抑制胃酶的活性。其作用强度为西咪替丁的5-8倍。本品适用于良性胃及十二脂肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾氏综合症等。
生产方法及其他:雷尼替丁(66357-35-5)的生产方法:
    5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反应,生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]代]乙胺(Ⅱ)。

    230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水,45~50℃加热搅拌,在4h内滴加321g化合物(Ⅱ),加完后继续搅拌3.5h。然后再回流0.5h,冷却到。70℃,加入2L 4-甲基-2-戊酮。在减压(34.7kPa)下共沸蒸出水,然后在50℃下和10g活性炭作用。过滤除去活性炭后,冷至10℃,过滤析出的雷尼替丁,干燥,约得380g,熔点69~70℃。

雷尼替丁(66357-35-5)的副作用:
    1.与西眯替丁相比,本药损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。

    2.心血管系统:可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞,另有静脉注射本药发生心搏骤停的个案报道。

    3.神经/精神系统:可出现头痛、头晕、乏力,有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。

    4.消化系统:
    ①可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。
    ②少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤.停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。
    ③本药长期服用可持续降低胃内酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原成亚硝酸盐,形成N-业硝基化合物,并在有胃反流的情况下可能发生感染。
    ④曾有报道发生伴或不伴有黄疸的肝炎(肝细胞性,肝小管性或混合性),通常为可逆性的;也偶有发生胰腺炎的报道。
    ⑤本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小。

    5.血液系统:偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多,停药后即可恢复;罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道.有时会并发骨髓发育不全或形成不良。

    6.代谢/内分泌系统:
    ①本药长期使用可致维生索B12缺乏。
    ②男性乳房女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复。
    ③有极少的报道提示雷尼替丁可能导致急性血卟啉病发作,所以有急性血卟啉病史的病人应避免服用雷尼替丁。

    7.过敏反应:罕见过敏性反应,表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。减少用量或停药,症状可好转或消失。

    8.眼:有少数发生视力模糊的报道,可能与眼球调节改变有关。

    9.皮肤:可出现皮疹、皮肤瘙痒等,但多不严重,停药后可消失;另有极少数发生多形性红斑的报道。

    10.肌肉骨骼:罕见关节痛、肌痛的报道。

    11.其他:
    ①可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失。
    ②静脉注射后部分病人可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红,l小时后可消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。

雷尼替丁(66357-35-5)的注意:
    胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,8岁以下儿童禁用。
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