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65141-46-0  尼可地尔

CAS Number:65141-46-0 基本信息
中文名:24909 尼可地尔;
硝烟酯;
硝酸烟酰胺乙酯;
烟浪丁
英文名:5085 Nicorandil
别名: N-[2-(Nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide
分子结构:
  • CAS:65141-46-0_尼可地尔的分子结构
  • CAS:65141-46-0_尼可地尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C8H9N3O4
分子量: 211.18
65141-46-0
EINECS登录号: 265-514-1
物理化学性质
熔点:92ºC
性质描述:白色或类白色结晶性粉末,无臭;味苦,溶于乙醇丙酮氯仿,微溶于乙醚
其他信息
产品应用:冠心病心绞痛的预防。
生产方法及其他:尼可地尔(65141-46-0)的生产方法:
    1.6g硝酸氨乙酯硝盐溶于含四氢呋喃中,加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后,再在0~5℃下加入3g烟酰盐酸盐。反应结束后,分出四氢呋喃层,处理后浓缩,加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。

    或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯,在吡啶中于5℃反应,得尼可地尔。
    烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙反应后,再和浓硝酸于0~5℃成酯,可得硝酸尼可地尔。

尼可地尔(65141-46-0)的主要合成方法:
    烟浪丁目前常用两种方法合成:
    其一,用烟酸与乙醇在浓硫酸作用下酯化生成烟酸乙酯,以烟酸乙酯与乙醇胺回流,合成N-(2-羟乙基)烟酰胺,然后用发烟硝酸与N-(2-羟乙基)烟酰胺在冰水浴中硝化,合成烟浪丁粗品,再用95%乙醇重结晶得其精品。

    还可采用烟酸与二氯亚砜进行卤化反应,生成烟酰氯盐酸盐;同时把氨基乙醇在搅拌下缓缓滴加到发烟硝酸中,反应完毕,减压蒸馏蒸出过量硝酸,用乙醇处理得到氨基乙醇硝酸酯。将烟酰氯盐酸盐与氨基乙醇硝酸酯二者混合,用碳酸钠洗涤后,干燥,在冷却的条件下通入氯化氢气体,得烟浪丁的盐酸盐。

尼可地尔(65141-46-0)的药理特性:
    口服吸收快而完全,生物利用度为75%,服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2 )约为1小时,有效作用时间约为12小时。在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,主要从肾脏排泄。烟浪丁对老年人有良好的耐受性,老年人和患有慢性肝病和肾损害的患者无需调整剂量。烟浪丁禁用于心源性休克,伴有低充盈压的左心室衰竭,低血压和特异性体质的患者。

尼可地尔(65141-46-0)的注意事项:
    可有头痛、失眠、面部潮红、心悸、恶心等。
    偶见过敏、肝功障碍、青光眼、严重肝病及孕妇慎用。
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