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62658-63-3  波吲洛尔

CAS Number:62658-63-3 基本信息
中文名:28576 波吲洛尔;
吲苯脂心安
英文名:8752 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, 2-benzoate
别名: 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, benzoate (ester)(9CI);
2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, benzoate(ester), (?à)-;
(?à)-Bopindolol;
Bopindolol
分子结构:
  • CAS:62658-63-3_波吲洛尔的分子结构
  • CAS:62658-63-3_波吲洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C23H28N2O3
分子量: 380.48
62658-63-3
InChI: 1S\/C23H28N2O3\/c1-16-13-19-20(25-16)11-8-12-21(19)27-15-18(14-24-23(2,3)4)28-22(26)17-9-6-5-7-10-17\/h5-13,18,24-25H,14-15H2,1-4H3
物理化学性质
性质描述:波吲洛尔(62658-63-3)的性状:
    1.溶于乙醚二氯甲烷。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):17静脉注射。
    2.富马酸波吲洛尔(Bopindolol Fumarate):C23H28N2O3·C4H4O4。在甲醇-丙酮中结晶,熔点189~191℃。
其他信息
产品应用:波吲洛尔(62658-63-3)的用途:
    该药是前体药物,吸收后直接解为苯甲酸和水解物。其水解物有非选择性β-肾上腺受体拮抗活性,有内源性似交感神经活性和膜稳定性。用于高血压和心绞痛。
生产方法及其他:1.波吲洛尔(62658-63-3)的生产方法:
    3.5gⅠ-(叔丁氨基)-3-[(2-甲基-4-吲哚基)氧]-2-丙醇(Ⅰ)、26g甲酸和50mL六甲基酰胺,在室温下反应20h,得波吲洛尔(62658-63-3)。化合物(Ⅰ)也可先和苯甲在六甲基磷酰胺中成盐,再加入苯甲酸酐,在室温下反应20h,得本品。

2.波吲洛尔(62658-63-3)的用法用量:
    动脉压过高:初剂量1mg/d口服,如治疗3周未见满意疗效,剂量可增加到2mg/d,或者加服其他类型的药物。在血压降至正常后剂量可减少到每日0.5mg/d,尤其是中度或轻度高血压。对心绞痛,初剂量1mg/d。如治疗3周未见满意疗效,剂量可增加到2mg/d或者加服其他类型的药物。
 
3.药理作用:
    本品为强β-肾上腺素能受体阻滞药,作用于β1-及β2-受体。它具有轻度的内在拟交感活性。体外及动物试验均表明,在高于阻滞β-受体所需浓度的100倍时具有膜稳定作用。本品能使静息或运动时的心脏免受过度的β-肾上腺素能刺激。已证明内在拟交感活性能防止静息心率和心排出量的过度减少,且在长期治疗时当总外周阻力升高时可使之下降。本品降低过高的血压和心率,并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛病人的运动耐量,这导致心绞痛症状的减轻。

    本品的作用可持续24h,因而高血压和心绞痛病人每日只需服药1次。本品吸收后完全转化成具药理活性的代谢物。该代谢物的吸收半衰期约为50min,口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度为60%~70%,该代谢的60%~65%与蛋白质结合。本品的40%~60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h,β相约为14h。长期口服未见蓄积。

4.适应症:
    各种程度的动脉压过高和运动引起的心绞痛。 

5.波吲洛尔(62658-63-3)的不良反应:
    本品耐受性良好。偶然出现的不良反应大多数轻微而短暂,与其他β-肾上腺素能受体阻滞药的不良反应类似。最常见的不良反应有头晕、疲倦及睡眠障碍。罕见须停止给药的皮肤反应。本品过量时通常不需特别治疗,如现过度的心动过缓,应静脉注射硫磺酸阿托品0.5~1.0mg。或者缓慢静脉输注盐酸异丙肾上腺素以刺激β-肾上腺素能受体,从给予5μg/min开始直到获得满意的效果。对无效的病例或初发心力衰竭,可静脉给予高血糖素8~10mg,在1h内可重复注射,并连续监护心电图。

6.制剂:
    片剂:每片含本品1mg。

7.波吲洛尔(62658-63-3)的注意事项:
    禁用于对洋地黄耐药的心力衰竭、肺原性心脏病、明显心动过缓、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滞、支气管哮喘。初发或明显尽力衰竭的病人在以β-阻滞药治疗前应给予充分的洋地黄。服用β-阻滞药的病人在全身麻醉时应仔细监控心血管功能。如须停用β-阻滞药,应逐渐减少本品的剂量。嗜细胞瘤病人应同时给予β-阻滞药与α-阻滞药。严重肾衰竭时使用其他β-阻滞药偶见肾功能进一步变坏。接受抗糖尿病治疗的病人给予β-阻滞药时应当注意,低血糖可能加重,心动过速可能被掩盖,而出汗并不受抑制。本品动物试验中未出现致畸作用。但妊娠期及授乳期用药尚无经验。服用β-肾上腺素能受体阻滞药的初期可出现头晕或疲劳,驾驶员或机械操作人员应当小心。β-阻滞药与拮抗药合用,对高血压和心绞痛的治疗可能有用,但需仔细监控。应避免在静脉给予钙拮抗药的同时给予β-阻滞药。
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