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61825-94-3  奥沙利铂

CAS Number:61825-94-3 基本信息
中文名:6394 奥沙利铂;
己草铂;
左旋反式二氨环己烷草酸铂
英文名:76571 Oxaliplatin
别名: trans-L-Diaminocyclohexane oxalatoplatinum
分子结构:
  • CAS:61825-94-3_奥沙利铂的分子结构
  • CAS:61825-94-3_奥沙利铂的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C8H12N2O4Pt
分子量: 395.27
61825-94-3
物理化学性质
性质描述:奥沙利铂(61825-94-3)的性状:
    1.本品为白色疏松块状物或无定形固体。也有为无色的薄的三角片状结晶。
    2.微溶于,水中溶解度为7.9mg/mL;难溶于甲醇,不溶于乙醇丙酮
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险品标志: XnXn:有害物质
危险类别码: R40:有限证据表明其致癌作用。
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
R42/43:吸入和皮肤接触会导致过敏。
其他信息
产品应用:抗肿瘤药,用于治疗直肠癌。
生产方法及其他:1.奥沙利铂(61825-94-3)的制备方法:
    5g反式环己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液,在室温下反应12h,得到12g中间产物(Ⅰ)。6.8g硝酸银加到3g化合物(Ⅰ)的水溶液中,避光搅拌2~3h,然后加入4.8g草盐,在室温下反应8h,即得奥沙利铂。

2.奥沙利铂(61825-94-3)的药理毒理:
  奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物,ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2 二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在人结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。

  在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA 的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。

3.奥沙利铂(61825-94-3)的药代动力学:
  以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

4.适应症:
  与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用 :一线应用治疗转移性结直肠癌 ;辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期(Duke’s C期)结肠癌,用于该适应症是基于国外临床研究结果。

5.奥沙利铂(61825-94-3)的用法用量:
  限成人使用。辅助治疗时,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。共12个周期(6个月)。治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。

  应按照病人的耐受程度进行剂量调整。奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),持续输注2-6小时。奥沙利铂主要用于以5-氟嘧啶续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。

  危险人群 :
  1.肾功能不全者 :目前尚无奥沙利铂用于严重肾功能不全患者的资料。中度肾功能不全者,开始治疗时可给予推荐的剂量。对于轻度肾功能不全者,无需调整剂量。
  2.肝功能不全者 :在I期临床研究中对于不同程度肝功能不全者,肝胆管异常发生的频率和严重程度可能与疾病进展程度及最初的肝功能紊乱有关。在临床研究中,对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。
  3.用法 :奥沙利铂用于静脉滴注,使用时无需水化。
  4.将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。
  5.如果漏于血管外,必须立即终止给药。

6.禁忌症:
  奥沙利铂禁用于以下病人 :
  1.已知对奥沙利铂过敏者 ;
  2.哺乳期妇女 ; 在第1疗程开始前已有骨髓抑制者,如中性粒细胞计数 < 2 ×10/L和/或血小板计数 <100 ×10/L ;
  3.在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者 ;
  4.有严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30 mL/分)。

7.不良反应:
  奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间,可观察到的最常见的不良反应为 :胃肠道(腹泻,恶心,呕吐以及黏膜炎)、血液系统(中性粒细胞减少,血小板减少)以及神经系统反应(急性,剂量累积性,外周感觉神经病变)。总体上,这些不良反应在奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。

8.参数:
    1、疏水参数计算参考值(XlogP):无可用
    2、氢键供体数量:4
    3、氢键受体数量:6
    4、可旋转化学键数量:0
    5、拓扑分子极性表面积(TPSA):127
    6、重原子数量:15
    7、遵照规定使用和储存则不会分解。该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。密闭于阴凉干燥环境中。
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