CAS号查询化工产品 >  CAS No.58152-03-7

58152-03-7  异帕米星

CAS Number:58152-03-7 基本信息
中文名:76394 异帕米星
英文名:56570 Isepamicine
别名: (2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-[(3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylaminooxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypr
分子结构:
  • CAS:58152-03-7_异帕米星的分子结构
  • CAS:58152-03-7_异帕米星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C22H43N5O12
分子量: 569.61
58152-03-7
EINECS登录号: 261-143-4
其他信息
产品应用: 异帕米星 (58152-03-7)为半合成氨基糖苷类抗生素。每日用药一次,对人安全性大。用于黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等敏感菌引起的败血症、肺炎、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、腹膜炎等。
生产方法及其他: 异帕米星 (58152-03-7)的制备方法:
以庆大霉素B为原料。
1.庆大霉素B(1g,2.07mmol)溶于30mL 50%甲醇溶液中,在5℃和搅拌下,滴加叔丁氧羰基叠氮化物(0.2979,2.26mmol)。加毕,再加入0.186mL三乙胺,在室温下搅拌18h。减压浓缩至干,剩余物用胶柱(100g,60~200μm)层析,用氯仿、甲和氢氧化铵(2:1:1)洗脱。得0.36g 6′-N-叔丁氧羰基庆大霉素B(Ⅰ),收率30%。
2.化合物(Ⅰ)(2.34g,4.02mmol)溶于10mL水,加入30mL甲醇,冷至5℃。滴加N-(S-3-苄氧基羰基氨基-2-羟基丙酰氧基)-丁二酰亚胺(2.6g,7.75mmol)在12mL二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在5℃下反应5h。反应液减压浓缩至干,剩余物用250g硅胶层析,仿-甲醇-氢氧化铵(30:10:1)洗脱。得0.913g化合物(Ⅱ)。
3.化合物(Ⅱ)在甲醇和水的混合液中,5%钯-炭催化下,在0.35MPa氢化3h。过滤除去催化剂,滤液浓缩至干,用硅胶层析,以氯仿、甲醇和氯化铵的混合液洗脱。得化合物(Ⅲ)。
4.化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反应后,加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀,用乙醚洗,再用硅胶柱层析,用氯仿-甲醇-氢氧化铵(1:1.5:1)洗脱。得0.352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。
适应症:本品主要用于革兰氏阴性菌所致败血症,下呼吸道,泌尿道,腹腔及术后伤口等感染,尤其适用于对其他氨基糖苷类耐药的严重G-菌感染和葡萄球菌感染,可与头孢或青霉素类联合使用. 对由大肠杆菌、克雷菌属、肠菌属,塞氏菌属、变形杆菌属、绿脓杆菌中对庆大霉素耐药菌株引起的败血症、外伤、烫伤、手术创伤二次感染、慢性支气管炎、支气管扩张感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎和腹膜炎等感染症有效,其中对肺炎的有效率为62.5%,对手术创伤二次感染的有效率为79.5%,对慢性支气管炎的有效率为54.1%,对支气管扩张症感染的有效率为61.3%,对肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎和腹膜炎的有效率分别为77.1%、71.3%、63.2%和91.7%。
用量用法:尿路感染或轻度感染成人每日7.5mg/kg;较重感染每日15mg/kg,分1-2次肌注或静滴。
 异帕米星 (58152-03-7)注意事项:
1.有肾功能损害者应根据损害程度调整用量。
2.高龄患者慎用。
3.不与麻醉药,肌松药及强利尿剂合用,不与酸化尿液的药物合用。
急性毒性:腹腔-小鼠 LD50:5000 毫克/公斤;静脉-小鼠LD50: 330 毫克/公斤。
可燃性危险特性:可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾。
储运特性:库房通风低温干燥。
灭火剂:干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水。
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