CAS号查询化工产品 >  CAS No.58001-44-8

58001-44-8  克拉维酸

CAS Number:58001-44-8 基本信息
中文名:52728 克拉维酸;
(2R,3Z,5R)-3-(2-羟基亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
英文名:32904 Clavulanic acid
别名: (2R,3Z,5R)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:58001-44-8_克拉维酸的分子结构
  • CAS:58001-44-8_克拉维酸的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C8H9NO5
分子量: 199.16
58001-44-8
EINECS登录号: 261-069-2
InChI: 1S/C8H9NO5/c10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3-6(9)14-4/h1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13)/b4-1-/t6-,7-/m1/s1
其他信息
产品应用: 克拉维 (58001-44-8)为β-内酰胺酶抑制剂。其应用是和其他抗生素制成复合剂,如和羟氨苄青霉素配伍,称奥格门汀(Augmentin);和替卡西林配伍,称替门汀(Timentin)。本身仅有微弱的抗菌活性,但对葡萄球菌及多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有抑制作用。通过和β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,使酶失去活性。因而和β-内酰胺类抗生素配合使用时,可保护合用的β-内酰胺类抗生素不受β-内酰酶的破坏,增强该抗生素的抗菌作用,扩大其抗菌谱,并克服了致病微生物的耐药性。
生产方法及其他: 克拉维酸 (58001-44-8)的制备方法:
1.制备方法一:微生物合成,以黄豆粉灬葡萄糖、淀粉或糊精为原料,经发酵而成。
2.制备方法二:以3-甲基丙内酰胺为原料,经烷化、化脱羧等步骤反应合成。
规格:克拉维酸:按无物计算,含克拉维酸(C8H9NO5)不得少于75.5%;[α]20D+55°~+60°(10mg本品溶于1mL水);pH值应为6.0~8.0(200mg本品溶于20mL水);含水分不得过1.5%;含重属不得过0.002%;热原应符合规定:无菌应符合规定。
抑酶作用与作用原理:
  本品为广谱抑制剂,对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β-内酰胺酶与革兰氏阴性茵产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及Ⅴ型β-内酰胺酶有强大的抑制作用,但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。
  本品可使不耐β-内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗茵谱增广,抗菌活性增强,且对多种产β-内酞胺酶的细菌产生明显地增效作用,如金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌及脆弱杆菌等。但对阿莫西林或头孢噻啶敏感菌,与克拉维酸合用并无增效作用。
  本品单独应用无效。通过与β-内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆地失活,保护不耐酶的青霉家或头孢菌素类抗生素免遭破坏,从而使后者更多地进入作用部位,而发挥其抗菌作用,克服细菌产生耐药性以提高疗效。
药理毒理:
  本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。
抗菌作用:
  本品为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑茵浓度多为30-60μg/ml,对绿脓杆菌与肠球菌无效,对淋球菌的MIC为5μg/ml,对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12-15μg/ml,对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/ml,对其余多数菌MIC为30-125μg/ml。
 克拉维酸 (58001-44-8)制剂:
(1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。
(2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。
临床应用:BRL 25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。
不良反应:克拉维酸毒性小,临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。
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