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57808-66-9  多潘立酮

CAS Number:57808-66-9 基本信息
中文名:18159 多潘立酮;
5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
英文名:88336 Domperidone
别名: 4-(5-Chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine
分子结构:
  • CAS:57808-66-9_多潘立酮的分子结构
  • CAS:57808-66-9_多潘立酮的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
57808-66-9
EINECS登录号: 260-968-7
InChI: 1S/C22H24ClN5O2/c23-15-6-7-20-18(14-15)25-22(30)28(20)16-8-12-26(13-9-16)10-3-11-27-19-5-2-1-4-17(19)24-21(27)29/h1-2,4-7,14,16H,3,8-13H2,(H,24,29)(H,25,30)
物理化学性质
性质描述:多潘立酮(57808-66-9)的化学性质:
    白色或类白色粉末。
    微溶于乙醇,极微溶于丙酮,几乎不溶于
    一般情况下稳定。
    熔点:242.5℃。
    马来酸多潘立酮:白色或几乎白色的结晶性粉末。
    溶于二甲基甲酰胺,微溶于乙甲醇,几乎不溶于水。
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险品标志: XnXn:有害物质
危险类别码: R62:有削弱生殖能力的危险。
R63:可能危害未出生婴儿。
其他信息
产品应用:抗胆碱解痉药。
生产方法及其他:多潘立酮(57808-66-9)的生产方法:
    2-硝基-1,4-二和4-氨基环己羧乙酯反应,再氢化还原,和尿素环合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

    羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代,再氢化还原硝基为氨基,和氰化钾环合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。

    上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌,回流24h。冷却至室温,加入水。过滤出不溶物,用胶柱进行层析,展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液,浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔点242.5℃。

多潘立酮(57808-66-9)的成份:
    该品每片含主要成份多潘立酮10毫克,辅料为淀粉、氢化植物油、含水乳糖、硬脂酸、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠

多潘立酮(57808-66-9)的用法用量:
    口服。成人一次1片,一日2-3次,饭前15-30分钟服。

多潘立酮(57808-66-9)的不良反应:
    1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。
    2.有时血清泌乳素水平会升高、溢乳,男子乳房女性化等,但停药后即可恢复正常。
    3.罕见情况下出现闭经。
    4.极罕见情况下出现锥体外系副作用(如流涎、手颤抖等),这些症状在停药后即可自行完全恢复。

多潘立酮(57808-66-9)的禁忌:
    该品禁用于以下情况:
    1.己知对多潘立酮或本品任一成份过敏者。
    2.增加胃动力有可能产生危险时,例如:胃肠道出血,机械性梗阻,穿孔。   
    3.分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤),嗜细胞瘤,乳癌患者。
    4.与酮康唑口服制剂合用。

多潘立酮(57808-66-9)的注意事项:
    1.对本品过敏者禁用。

    2.嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、肠胃出血等疾病患者禁用。

    3.孕妇慎用。

    4.心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重,有可能加重心律紊乱。

    5.该品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受,半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。

    6.婴幼儿神经方面的副作用十分罕见,由于婴幼儿代谢和血脑屏障的功能尚未发育完全,其神经方面副作用的发生率比小儿高。因此,建议对新生儿、婴幼儿和小儿应准确制定用药剂量,并严格尊循。药物过量可能会导致神经方面的副作用,但也应考虑其它诱因。建议儿童使用多潘立酮混悬液。

    7.当抗酸剂或抑制胃酸分秘药物与本品合用时,前两类药不能在饭前服用,应于饭后服用,即不宜与本品同时服用。

    8.由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用。

    9.严重肾功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时,但其血药浓度低于健康志愿者。由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量,但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程序将服药频率减为每日1-2次,同时剂量酌减。

    10.如服用过量或出现严重不良反应,请立即就医。

    11.当药品性状发生改变时禁止使用。

    12.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

多潘立酮(57808-66-9)的孕妇及哺乳期妇女用药:
    孕妇:该品用于孕妇的经验有限。在一项用大鼠进行的研究中,在对母体产生毒性的较高剂量(人体推荐剂量的40倍)下,多潘立酮显示了生殖毒性。但尚不清楚其对人体的潜在危害。因此,对于孕妇,只有在权衡利弊后,才可谨慎使用该品。

    哺乳期:哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的10-50%,但乳汁中不会超过10ng/ml。哺乳期妇女在服用本品达最高推荐剂量时,乳汁中多潘立酮的总量低于7μg/日,尚不知是否会对新生儿产生危害.因此哺乳期妇女服用本品时,建议不要哺乳。

多潘立酮(57808-66-9)的药物相互作用:
    1.抗胆碱能药品如痛痉平,溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用,不宜同时服用。

    2.本品与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时,会使这些药物的吸收率增加。

    3.抗酸剂和抑制分秘药物会降低多潘立酮的口服生物利用度,不宜与本品同时服用。

    4.多潘立酮主要经CYP3A4酶代谢,体外试验的资料表明,与显著抑制CYP3A4酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加。CYP3A4酶抑制剂举例如下:唑类抗真菌药物,大环内酯类抗生素,HIV蛋白酶抑制剂,奈法唑酮一项利用健康志愿者进行的与酮康唑口服制剂合用的试验中,酮康唑会显著抑制由CYP3A4介导的多潘立酮的首过效应,而导至多潘立酮稳态时的Cmax和AUC增加3倍,在多潘立酮-酮康唑相互作用试验中,观察到多潘立酮(10mg/次,4次/日)与酮康唑(200mg/次,2次/日)合用会使QT间期增加10-20毫秒。多潘立酮单用(10mg/次,4次/日)时,未发现此现象。尚不清楚此两药的合用造成的QT间期延长的机理,且多潘立酮的药代动力学资料也无法解释这一现象。在另一利用健康志愿者进行的重复剂量研究中,多潘立酮单药治疗剂量达40mg/次,4次/日(每日160mg,2倍于最高日剂量)时,亦未观察到QT间期的显著变化。此研究中的多潘立酮血浆浓度与前一项多潘立酮-酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血浆浓度相近。

    5.由于多潘立酮具有促进胃动力作用,因此理论上会影响合并使用的口服药品的吸收。尤其是缓释或肠衣制剂。本品与地高辛合用时会使后者的吸收减少。

    6.多潘立酮不增强神经安定剂的作用。

    7.多潘立酮会减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭,左旋多巴)外周副作用,如消化道症状、恶心及呕吐,但不会拮抗其中抠作用。

    8.如正在服用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师。

多潘立酮(57808-66-9)的药物毒理:
    该品直接作用于胃肠壁,可增加胃肠道的蠕动和张力,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力,抑制恶心、呕吐。本品不易透过血脑屏障。
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