CAS号查询化工产品 >  CAS No.55981-09-4

55981-09-4  硝唑尼特

CAS Number:55981-09-4 基本信息
中文名:35338 硝唑尼特;
邻[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯
英文名:15514 Nitazoxanide
别名: o-[N-(5-Nitrothiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl acetate
分子结构:
  • CAS:55981-09-4_硝唑尼特的分子结构
  • CAS:55981-09-4_硝唑尼特的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C12H9N3O5S
分子量: 307.28
55981-09-4
EINECS登录号: 259-931-8
InChI: 1S/C12H9N3O5S/c1-7(16)20-9-5-3-2-4-8(9)11(17)14-12-13-6-10(21-12)15(18)19/h2-6H,1H3,(H,13,14,17)
物理化学性质
性质描述:硝唑尼特(55981-09-4)的性状:
    外观:浅黄色到白色结晶粉末。
    熔点:196-202℃。
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其他信息
产品应用:硝唑尼特(55981-09-4)的用途:
    用作抗菌新药。具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌、抗病毒等药效,且抗寄生虫谱及抗菌谱较阿达唑、甲苯达唑及甲硝唑广泛,应用领域也较其它药物广泛。
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生产方法及其他:化学结构与合成
    硝唑尼特的化学结构:硝唑尼特为硝基噻唑苯酰胺化合物。

    硝唑尼特的化学合成:硝唑尼特的化学合成较为简单,原料来源方便;合成条件温和,得率较高。

抗寄生虫作用
    本品在体内、体外抗寄生虫均有效。体外试验对隐孢子虫的最低抑菌浓度(MIC)低于1mg/L,而巴龙霉素为2000mg/L。小鼠体内实验结果表明:口服给予硝唑尼特100、200mg/(kg?d),可明显减少隐孢子虫的感染率;口服250mg/(kg?d)硝唑尼特可使隐孢子虫感染所致小鼠腹泻频率明显减少,隐孢子虫寄生虫学检出率明显降低。

    本药显示出广谱的抗寄生虫活性,对肠道线虫和绦虫、对肝片吸虫均有效。

抗菌作用
    硝唑尼特对G+和G-菌均有强大的抑制繁殖和杀灭作用。

    近年来已经证明其对幽门螺杆菌尤其是耐药性幽门螺杆菌有强大的杀灭作用;对从临床分离的103个菌株和35个对甲硝唑、阿莫西林的耐药菌株,50%的菌株MIC50为1mg/ml,MIC90为4mg/ml,但尚未发现有交叉耐药性。经对86例感染了幽门螺杆菌、使用奥美拉唑20mg/d的消化道溃疡患者合并使用200mg/d硝唑尼特,其症状明显改善,溃疡愈合明显加快。

    硝唑尼特对多种厌氧菌也有强大的杀灭作用;对从临床分离的241个菌株和12个对甲硝唑的耐药菌株,90%菌株的MIC90为0.06~4mg/L,但同样尚未发现有交叉耐药性;用于对胆道感染、下腹部感染,如下消化道、阴道、泌尿道感染,均可获得很好的疗效。

体内过程特点
    健康志愿者单次口服500mg硝唑尼特后,血药浓度为1.1~2.5mg/L,消除半衰期为1.03~1.61h;其血浆蛋白结合率高达97.5%;经肝脏微粒体酶去乙酰化代谢成另一活性产物―替唑尼特;31.5%经尿液、66.2%经粪便排泄。

临床应用
    Ⅱ期临床试验中,单次服用2g和3g,对牛绦虫和短膜壳绦虫的治愈率分别为95%和90%。在约1500例的临床研究中,本药显示出广谱的抗寄生虫活性,对肠道线虫和绦虫、肝片吸虫均有效。

    由美国AIDS临床试验组(ACTG)进行的Ⅱ/Ⅲ期临床试验中,22例有隐孢子虫腹泻的AIDS患者口服500、1000、1500、2000mg/d剂量的本药,连续4周,腹泻频度分别减少33%、100%、67%和67%。寄生虫学检查有41%患者改善。另一项在美国进行的Ⅱ期临床试验,28例未接受过治疗的隐孢子虫腹泻AIDS患者,口服硝唑尼特2g/d,8周,50%患者腹泻终止或部分减少,36%患者隐孢子虫完全消失或部分减少。另有15例隐孢子虫病AIDS患者,服用500mg或1000mg,每天3次,10~30天,有效率为100%,粪便培养和组织活检均为阴性。在墨西哥进行的Ⅲ期临床试验中,23例隐孢子虫腹泻的AIDS患者,全部治愈,但有5例需用大剂量治疗1个月以上。美国FDA批准该药用于AIDS患者和免疫力低下患者的隐孢子虫病治疗。

    经对86例感染了幽门螺杆菌的消化道溃疡患者使用奥美拉唑20mg/d合并硝唑尼特200mg/d,其症状明显改善,溃疡愈合明显加快。

    全身使用硝唑尼特200mg/d或阴道局部应用硝唑尼特100mg/d,对阴道或下腹部的厌氧菌感染有很好的疗效。

毒理学研究与安全性评价
    经多种动物急性毒性实验结果表明,硝唑尼特口服的半数致死量(LD50)在大鼠、狗、猫等>10g/kg;在小鼠>1.4mg/kg。慢性毒性试验结果表明:对大鼠连续14周口服给予硝唑尼特50、150、450mg/(kg?d),仅在大剂量组可见多涎、肝脏和脾脏重量增加、胸腺重量减轻,但无统计学意义。Ames试验阴性;眼结膜刺激性试验结果也为阴性。

    临床试验结果也表明,该药物的耐受性良好,1824例成人和儿童患者中仅15例(0.822%)有很轻的胃肠不适。
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