CAS号查询化工产品 >  CAS No.54910-89-3

54910-89-3  氟西汀

CAS Number:54910-89-3 基本信息
中文名:68394 氟西汀;
N-甲基-3-苯基-3-(对三氟甲基苯氧基)丙胺
英文名:48571 Fluoxetine
别名: (+/-)-N-Methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanamine
分子结构:
  • CAS:54910-89-3_氟西汀的分子结构
  • CAS:54910-89-3_氟西汀的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H18F3NO
分子量: 309.33
54910-89-3
InChI: 1S/C17H18F3NO/c1-21-12-11-16(13-5-3-2-4-6-13)22-15-9-7-14(8-10-15)17(18,19)20/h2-10,16,21H,11-12H2,1H3
其他信息
产品应用:氟西汀(54910-89-3)的用途:
    该药是新型抗抑郁药,抑制神经细胞对5-HT的再吸收。本身及其代谢产物在长期用药后的半衰期达数天之久,并很少有其他直接药理作用,因而其毒副作用很小。可能对强迫症也有效。用于伴有焦虑的各种抑郁症。
生产方法及其他:1.氟西汀(54910-89-3)的规格:
    盐酸氟西汀:按无、无乙腈物计算,含C17H18F3NO·HCl不得少于98.0%和不得大于101.5%;pH应为4.5~6.5(0.20g本品溶于20mL无水二氧化碳);[α]20D-0.05°~+0.05°(2.0g本品溶于15mL水和85mL甲醇的混合液);有关物质应符合规定;乙腈含量不得少于0.1%;含重属不得少于0.002%;含水分不得大于0.5%;硫酸盐灰分不得大于0.1%。

2.氟西汀(54910-89-3)的生产方法:
    ①苯乙酮和多聚甲醛及甲胺进行Mannich反应,生成β-甲氨基苯丙酮的盐盐和双[N-(2-甲酰基)乙基]甲胺的盐酸盐,氟西汀的制备只需前者,而后者是副产物。叔胺副产物可通过水蒸气蒸馏,使其分解为有用的仲胺。
    ②将前面得到的仲胺加到碳酸钾的水溶液中,再加入乙醇溶解,分批加入硼氢化钾,加毕继续反应。减压蒸除乙,剩余液先用乙醚后用氯仿萃取。萃取液合并,盐水洗至pH值8.0,干燥。过滤,减压蒸出有机溶剂。残留物用己烷重结晶,得N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺,收率89.7%。
    ③将其溶于N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)中,加入氢化钠,缓慢升温至70℃保温。再加入和对三氟甲苯,升至90℃反应。加水稀释,乙醚萃取。萃取液用盐水洗至pH值8.0,干燥,过滤,通氯化氢气体至pH值1.0,放置。滤集结晶,烘干,用乙酸乙酯重结晶,得盐酸氟西汀,收率80%,熔点152~153℃。

3.氟西汀(54910-89-3)的介绍:
    它是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride),商品名为"百优解"或"百忧解"(Prozac)。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。

  尽管现在已有不少较新的药物,该药在临床应用中依然十分常用。在2007年,美国医疗机构总共开出超过2.22亿次该药的处方,这使该药是美国市场上第三常用抗抑郁药物(位于舍曲林和依地普仑之后)。而在中国,百优解也曾经是处方量最大的抗抑郁药物。

4.药理及药代:
  该药是一种选择性血清再吸收抑制剂,通过抑制神经突触细胞对神经递质血清素的再吸收以增加细胞外可以和突触后受体结合的血清素水平。而对其它受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等,该药则几乎没有结合力。

  该药口服后从胃肠道吸收良好,进食不影响其生物利用度。吸收后与血浆蛋白大量结合,分布广泛。服药数周后达到稳态血浆浓度。

  该药基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。该药的消除半衰期为4-6天,去甲氟西汀则为4-16天。主要经肾脏排泄。由于可分泌至母乳,所以建议向孕妇及哺乳期妇女处方要谨慎。

  在多项针对抑郁症患者进行的安慰剂和活性药物对照临床试验中,以汉密顿抑郁量表(HAM-D)作为评估工具,已经证实该药对抑郁症的疗效明显优于安慰剂。针对强迫症和神经性厌食症患者的试验也有类似的结论。

5.不良反应及副作用:
  西方的20毫克装,但亚洲区一般以10毫克包装根据礼来公司百优解的使用说明书,服用该药的常见不良反应有:全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱(如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等),厌食,头晕、头痛,睡眠异常,疲乏,精神状态异常,性功能障碍,视觉异常,呼吸困难等等。对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物者,应禁用该药。对于肝功能不全者,该药和去甲氟西汀的半衰期分别增至7天和14天,因此应考虑减少用药剂量或降低用药频率。

  美国食品药物管理局公布指出所有抗抑郁药都有增加年轻人自杀可能性的风险。也有实验指出服用该药后,对于小孩可能增加了自杀可能性,而对于成人则可能减小了自杀可能性。

  此外,亦有报道称服用该药可能引起暴力倾向增强。

  临床发现大剂量的服用该药可能导致一些患者出现药物性孤独症。但是停用后症状会消失。
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