CAS号查询化工产品 >  CAS No.52212-02-9

52212-02-9  哌库溴铵

CAS Number:52212-02-9 基本信息
中文名:70920 哌库溴铵
英文名:51096 Pipecuronium bromide
别名: 4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
分子结构:
  • CAS:52212-02-9_哌库溴铵的分子结构
  • CAS:52212-02-9_哌库溴铵的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C35H62Br2N4O4
分子量: 762.70
52212-02-9
EINECS登录号: 257-740-4
InChI: 1S/C35H62N4O4.2BrH/c1-24(40)42-32-21-26-9-10-27-28(35(26,4)23-31(32)37-15-19-39(7,8)20-16-37)11-12-34(3)29(27)22-30(33(34)43-25(2)41)36-13-17-38(5,6)18-14-36;;/h26-33H,9-23H2,1-8H3;2*1H/q+2;;/p-2/t26-,27?,28?,29?,30-,31-,32-,33-,34-,35-;;/m0../s1
其他信息
产品应用:哌库溴铵(52212-02-9)的用途:
    用于气管插管、横纹肌松弛,还可用于人工呼吸时的一般麻醉。为非去极化肌肉松弛药,不同的剂量,可产生不同的效果和持续时间。为一安全有效的药物。
生产方法及其他:1.哌库溴铵(52212-02-9)的制备方法:
    1.5α-雄甾-2-烯-17-酮在硫酸催化下,和乙酸异丙烯酯反应,得化合物(Ⅰ),收率80%,熔点96~98℃。

    2.90g化合物(Ⅰ)溶于500mL中,在冷却和搅拌下,于1h内加入92g过苯甲酸在1000mL苯中的溶液,在室温下放置5h。反应液用冰冷却过的氢氧化钠溶液洗,然后洗,无水硫酸镁干燥。减压浓缩,剩余物用乙醚重结晶,得80g化合物(Ⅱ),收率81%,熔点182~184℃。

    3.20g化合物(Ⅱ)溶于100mLN-甲基哌嗪和30mL水的混合液,在氮气中回流70h。减压蒸出过量的N-甲基哌嗪,剩余物和2倍量的乙腈混合,沸腾回流数分钟。冷至0℃,过滤析出的白色结晶,真空干燥至恒重,得19g化合物(Ⅲ),收率63%,熔点199~20rC。

    4.10.6g化合物(Ⅲ)溶于50mL四氢呋喃和50mL甲醇的混合液,加入9g过量的硼氢化钠,搅拌6h。减压蒸出溶剂,剩余物溶于氯仿。先用2%氢氧化钠溶液洗,然后用水洗。干燥后蒸出溶剂,剩余物用仿和丙酮混合液重结晶,得9.3g化合物(Ⅳ),收率91%,熔点264~267℃。

    5.5.8g化合物(Ⅳ)溶于20mL乙酸酐和5mL乙的混合液,加入0.5g氯化锌,在室温下搅拌3h。反应液倾入250mL水,于0℃放置。过滤出沉淀,溶于乙醚,用水洗至中性。蒸去溶剂,再用正已烷重结晶,得5g化合物(Ⅴ),收率71%,熔点128~130℃。

    6.37.4g化合物(Ⅴ)和16g溴甲烷溶于1300mL丙酮,在室温下保持30h。过滤析出的结晶,用二氯甲烷和丙酮的混合液来提纯,得48g哌库溴铵,收率92%,熔点262~264℃(分解)。

2.适应症:
    临床适用于横纹肌松弛,气管插管和人工呼吸时的一般麻醉等,其肌松作用的强弱与持续时间长短在于适宜的剂量。

3.用量用法:
    静注:一般剂量是0.04-0.05mg/kg,给药后2-3分钟后行插管法。重复给药时每次给首剂的1/4,最高勿超过1/2。

4.注意事项:
    本品无心血管方面的不良反应,也不会导致组胺的释放。本品与多数抗生素无互相作用,故可同时给药。 肾功能衰竭慎用。

5.哌库溴铵(52212-02-9)的药物相互作用:
    可加强一些吸入性麻醉药、静脉内注射麻醉药、琥珀酸胆碱或其它除极化神经肌肉阻滞剂、某些抗菌素、利尿剂、α及β-受体阻滞剂、胺素、单胺氧化酶抑制剂、胍乙啶、鱼精蛋白、苯妥英钠拮抗剂、静脉注射用利多卡因的作用。可降低皮质类固、新斯的明、去甲肾上腺素、茶碱、氯化钾氯化钠氯化钙的作用效果。可加强或减弱除极化肌松药的药效。
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