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21416-87-5  雷佐生

CAS Number:21416-87-5 基本信息
中文名:39327 雷佐生;
丙亚胺;丙二胺亚胺;丙二胺四乙酰亚胺;拉唑沙;抗癌-173;得拉唑沙;亚胺-159
英文名:19503 2,6-Piperazinedione,4,4'-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-
别名: 2,6-Piperazinedione,4,4'-propylenedi- (8CI);
(?à)-1,2-Bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)propane;
(?à)-1,2-Bis(3,5-dioxopiperazinyl)propane;
1,2-Bis(3,5-dioxo-1-piperazinyl)propane;
4,4'-Propylenebis(2,6-piperazinedione);
4,4'-Propylenedi(2,6-piperazinedione);
ICI 59118;
ICRF 159;
NSC 129943;
Razoxane;
Razoxin;
Tepirone;
Troxozone
分子结构:
  • CAS:21416-87-5_雷佐生的分子结构
  • CAS:21416-87-5_雷佐生的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C11H16N4O4
分子量: 268.2691
21416-87-5
InChI: 1S\/C11H16N4O4\/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14\/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19)
物理化学性质
性质描述:雷佐生(21416-87-5)的性状:
    1.本品为白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。可溶于热,难溶于水或乙醇。熔点233~234℃(分解),熔点237~239℃。
    2.(+)-构型(Dexrazoxane):从含水甲醇-乙醚结晶,熔点193℃。[α]D+11.35°(c=5,二甲基甲酰胺)。 溶解度(mg/mL):10~12(水),35~43(0.1 mol/L盐酸),25~34(0.1mol/L氢氧化钠),6.7~10(10%乙),1(甲醇),7.1~10[水-二甲基甲酰胺(1:1)],9.7~14.5 [0.1 mol/L柠檬酸盐缓冲液(pH值4)],8.7~13[0.1 mol/L硼酸缓冲液(pH值9)]。
其他信息
产品应用:雷佐生(21416-87-5)的用途:
    (+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。为消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。
生产方法及其他:1.雷佐生(21416-87-5)的制备方法:
    100g的1,2-丙二胺四乙酸和400mL甲酰胺,在氮气保护下,于100~110℃共热1h,再于150~155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下,于80~90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120mL甲醇,在冰箱中放置过夜。过滤,用甲醇洗,在65℃下真空干燥,得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶,收率70%,熔点237~239℃。

2.适应症:
    临床主要试用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、肝癌、胃癌、肾癌和软组织肉瘤手术后预防远处转移,特别是肺转移的发生,初步看来具有一定效果,但远期疗效尚有待进一步观察。

3.用量用法:
    口服:每次25~50mg,1日3次,2~4周为1疗程。为防止转移,每日服25mg,用4日停3日,可较长时间服用。

4.注意事项:
    1.骨髓抑制:主要为白细胞下降,有的有血小板下降,一般均不严重。
    2.消化道反应有恶心、食欲减退,剂量加大时可有呕吐。
    3.肝肾功能不全者慎用。
    4.为防止肿瘤转多,可按给药方法长期服用。

5.规格:
    片剂:每片25mg、50mg。
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