CAS:171596-29-5|西力士

171596-29-5 西力士

CAS Number:171596-29-5 基本信息
中文名:18765	西力士; 他地那非; 他达那非; (6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-
英文名:88941	Cialis

别名:	(6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione; Tadalafil
分子结构:	1 2
分子式:	C₂₂H₁₉N₃O₄
分子量:	389.40
CAS登录号:	171596-29-5
InChI:	1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1
物理化学性质
性质描述:	他达那非(171596-29-5)的性状： 1.其外观呈白色结晶粉末状。 2.熔点302～303℃。 3.［α］²⁰_D+71.0°(c＝1.00，氯仿)。

其他信息
产品应用:	第二代磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗男性勃起功能障碍。
生产方法及其他:	他达那非(171596-29-5)的制备方法： D-色氨酸甲酯和3，4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室温反应4天。加入二氯甲烷，用饱和碳酸氯钠溶液、水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，剩余物柱层析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氢-1-(3，4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，搅拌1h。加入氯仿，在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层，用水洗至中性，干燥。过滤，滤液减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得到的固体悬浮于甲醇，在室温加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于二氯甲烷，水洗，干燥，过滤。滤液浓缩至干，剩余物柱层析，再用异丙醇重结晶，得产物。
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