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138402-11-6  厄贝沙坦

CAS Number:138402-11-6 基本信息
中文名:74836 厄贝沙坦;
2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮
英文名:55013 Irbesartan
别名: 3-Butyl-2-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one
分子结构:
  • CAS:138402-11-6_厄贝沙坦的分子结构
  • CAS:138402-11-6_厄贝沙坦的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C25H28N6O
分子量: 428.53
138402-11-6
InChI: 1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30)
物理化学性质
熔点:180-181ºC
性质描述:伊贝沙坦(138402-11-6)的化学性质:
    本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
    本品在甲醇氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在中几乎不溶。
    从96%乙结晶,熔点180~181℃。
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
危险类别码: R22:吞咽有害。
其他信息
产品应用:抗高血压药。
生产方法及其他:伊贝沙坦(138402-11-6)的生产方法:
    1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧(I)对4-(2-氰基)苄胺进行酰胺化反应,生成物(Ⅲ)再水解脱去N上的保护基,得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯缩合环合,得到化合物(V),再和叠氮钠反应形成四唑,即得依比沙坦。

    1-(芴基甲氧羰基氨基)环戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)缩合,生成物除去N上的保护基得化合物(Ⅷ),再和原戊酸三乙酯反应,即得产物。

伊贝沙坦(138402-11-6)的用法用量:
    常用量为150mg qd。进行血液透析和年龄超过75岁的老年患者,初始剂量可考虑给予75mg qd。肾功能和轻到中度肝功能受损的患者无需调整剂量。

伊贝沙坦(138402-11-6)的注意事项:
    孕妇和哺乳妇女禁用。首次服药,血容量不足或失钠,限制钠摄入量,腹泻或呕吐的病人可能发生症状性低血压,服用本药之前应纠正上述情况。肾功能衰竭和肾移植,肾血管性高血压,主动脉、二尖瓣狭窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原发性醛固酮增多症的病人一般不推荐使用本药。 不良反应轻微且短暂,偶有头痛,肌肉骨骼损伤,潮红。
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