| CAS Number:135062-02-1 基本信息 | |
| 中文名:22282 | 瑞格列奈; (S)-2-乙氧基-4-[2-[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁烷基]-氨基]-2-羰乙基苯甲酸 |
| 英文名:2458 | Repaglinide |
| 别名: | (S)-(+)-2-Ethoxy-4-[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1-butyl]aminocarbonylmethyl]benzoic acid; Novonorm; Prandin |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C27H36N2O4 |
| 分子量: | 452.59 |
135062-02-1 | |
| InChI: | 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 129-130ºC |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 瑞格列奈(135062-02-1)的用途： 抗糖尿病药物。 非磺酰脲类口服降血糖药，用于治疗Ⅱ型糖尿病。 |
| 生产方法及其他: | 瑞格列奈(135062-02-1)的生产方法： 把化合物(Ⅰ)转化为其N-乙酰基衍生物后，再通过和L-谷氨酸成盐拆分得到(S)型的旋光异构体，再和化合物(Ⅱ)反应形成酰胺(Ⅲ)，再水解得到产物。 瑞格列奈(135062-02-1)的药理毒理： 诺和龙为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药。诺和龙刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。诺和龙与其它口服促胰岛素分泌降糖药的不同在于其通过与不同受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道。它使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。引过程诱导β细胞分泌胰岛素。 瑞格列奈(135062-02-1)的药动学： 诺和龙经胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。诺和龙与人浆蛋白的结合大于98%。诺和龙几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。诺和龙及其代谢产物主要自胆汁泄，很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原型药物少于1%。 瑞格列奈(135062-02-1)的适应症： 饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。诺和龙可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。 瑞格列奈(135062-02-1)的不良反应： 低血糖；视觉异常；胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘；肝功酶指标升高，多数病例为轻度和暂时性；过敏反应：如皮肤搔痒、发红、荨麻疹。 瑞格列奈(135062-02-1)的相互作用： 下列药物可增强诺和龙的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，非选择性β受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由诺和龙所致的低血糖症状。下列药物可减弱诺和龙的降血糖果作用：口服避孕药，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。诺和龙不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替丁也不影响诺和龙的药代动力学特性。体外研究结果显示诺和龙主要由P450(CYP3A4)诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑，红霉素，氟康唑，米比法地尔可能升高诺和龙血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯胺英可能降低诺和龙血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌与上述药物与诺和龙合并使用。 瑞格列奈(135062-02-1)的用法用量： 诺和龙应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服诺和龙30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用诺和龙。剂量因人而异以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用诺和龙治疗。其推荐起始剂量为1毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少诺和龙的剂量。尽管诺和龙主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。 瑞格列奈(135062-02-1)的注意事项： 禁忌：怀孕期和哺乳期妇女；已知对瑞格列奈或诺和龙中的任何赋型剂过敏的患者；1型糖尿病患者(胰岛素依赖型，IDDM)，C-肽阴性糖尿病患者；伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠或哺乳妇女；12岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；与CYP2A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。 可致低血糖。与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。 |
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