CAS号查询化工产品 >  CAS No.130209-82-4

130209-82-4  拉坦前列腺素

CAS Number:130209-82-4 基本信息
中文名:4859 拉坦前列腺素;
7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯
英文名:75035 Latanoprost
别名: Propan-2-yl 7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pentyl)-cyclopentyl]hept-5-enoate
分子结构:
  • CAS:130209-82-4_拉坦前列腺素的分子结构
  • CAS:130209-82-4_拉坦前列腺素的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C26H40O5
分子量: 432.59
130209-82-4
InChI: 1S/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b8-3-/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1
其他信息
产品应用:拉坦前列素(130209-82-4)的用途:
    用于治疗青光眼。
生产方法及其他:拉坦前列素(130209-82-4)的生产方法:
    化合物(Ⅰ)溶于甲苯,冷至18℃,加入二环己基化二亚胺(DCC)和磷酸,然后加入(4-基-3-氧丁基)三苯基镌化物,缩合得到化合物(Ⅱ),再通过6步反应转化为产物。

拉坦前列素(130209-82-4)的药理作用:
    拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素,为选择性受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可解为具有活性的游离。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

拉坦前列素(130209-82-4)的药代动力学:
    本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。

拉坦前列素(130209-82-4)的适应症:
    开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

拉坦前列素(130209-82-4)的用法用量:
    滴眼,每次1滴,最好于晚间滴于患眼。

拉坦前列素(130209-82-4)的不良反应:
    本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的,停药后即可停止进展,但明显不能恢复。

拉坦前列素(130209-82-4)的注意事项:
    ①妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。
    ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼,色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。
    ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用,所用其他滴眼药,应至少间隔5min滴用。
    ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片,滴入药物15min后才能戴上镜片。
    ⑤如忘记用药,应在想起来时马上补用,以后仍按常规用药,不要下次点用双倍剂量的药物。

拉坦前列素(130209-82-4)的临床评价:
    临床试验证明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次,可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示,本品有显著降眼压效果,昼夜眼压从基线降低27%~34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明,用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa,到第2年底仍保持在2.35kPa。另外,日本进行了一项随机双盲试验,163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者,使用本品者共80例,噻吗洛尔组83例。结果表明,第12周,拉坦前列素组的终点眼内压为(2.24±0.31)kPa,噻吗洛尔组为(2.51±0.32)kPa。整个研究期间,拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔(P=0.001)。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa,12周研究结束后,拉坦前列素组降眼压26.8%,噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数,拉坦前列素组80例中有20例(25%),噻吗洛尔组83例中仅6例(7%)。在Ⅲ期临床试验中,未能观察到明显的全身性不良反应发生。

拉坦前列素(130209-82-4)的规格包装:
    每瓶2.5mL,含本品125μg.mL-1,大约相当80滴。

拉坦前列素(130209-82-4)的贮存条件:
    开封前2~8℃冷藏,避光保存。
    开封后可在你于25℃室温下保存。
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