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130018-77-8  左西替利嗪

CAS Number:130018-77-8 基本信息
中文名:40115 左西替利嗪;
2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸
英文名:20292 Levocetirizine
别名: Alerlisin;
2-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
分子结构:
  • CAS:130018-77-8_左西替利嗪的分子结构
  • CAS:130018-77-8_左西替利嗪的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H25ClN2O3
分子量: 388.89
130018-77-8
InChI: 1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)
其他信息
产品应用:左西替利嗪(130018-77-8)的用途:
    抗组胺药。
    用于治疗季节性过敏性鼻炎、长年性过敏性鼻炎和慢性自发性荨麻疹。
生产方法及其他:左西替利嗪(130018-77-8)的制法:
    (2S,3S)-酒石酸溶于乙醇,在72~74℃加入消旋的1-[(4-基)苯基甲基]哌嗪的乙溶液,回流5min。搅拌冷至室温,过滤收集结晶。用乙醇和甲醇的混合液、乙醇、乙醇和甲醇和重结晶。过滤,干燥,得酒石盐。该盐溶于氢氧化钠水溶液,用二氯甲烷提取。提取液干燥,过滤,浓缩,得旋光纯度不高的右旋的1-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪。如用己烷重复重结晶,得右旋体。该右旋体、正丁醇、2-氯乙氧基乙腈碳酸钠在110℃搅拌7h。冷却,过滤,滤液浓缩。得油状物,胶柱层析,得右旋的2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-派嗪基]乙氧基]乙腈。在45℃下往该化合物中加入37%盐酸,升温至92℃,然后在60℃搅拌1h。冷却,浓缩,剩余物溶于水,用氢氧化钠调pH至5,用二氯甲烷提取。提取液干燥,浓缩,得左西替利嗪。

左西替利嗪(130018-77-8)的药理机制:
    左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的,与非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物,由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用,研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关,所以西替利嗪的单一光学异构体-左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗过敏作用强于其它抗过敏药物是因为其药理机制较为广泛,除具有较强的拮抗H1受体作用外,还具有其它的抗变态反应机制,与哮喘病相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和浸润、抑制肥大/嗜碱细胞的脱颗粒反应、抑制迟发相哮喘反应和增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用等。

左西替利嗪(130018-77-8)的临床应用:
    左旋西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药,是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体,主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。

左西替利嗪(130018-77-8)的用法和剂量:
    临床常用剂量成人为5mg,每日一次。

左西替利嗪(130018-77-8)的副作用:
    无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。

左西替利嗪(130018-77-8)的注意事项:
    适用人群广泛,可用于妊娠期和哺乳期妇女,美国FDA将之划定为孕妇用药的B类(比较安全),临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。
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