CAS号查询化工产品 >  CAS No.127045-41-4

127045-41-4  帕珠沙星

CAS Number:127045-41-4 基本信息
中文名:31024 帕珠沙星;
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸
英文名:11201 Pazufloxacin
别名: (3S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:127045-41-4_帕珠沙星的分子结构
  • CAS:127045-41-4_帕珠沙星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H15FN2O4
分子量: 318.30
127045-41-4
InChI: 1S/C16H15FN2O4/c1-7-6-23-14-11(16(18)2-3-16)10(17)4-8-12(14)19(7)5-9(13(8)20)15(21)22/h4-5,7H,2-3,6,18H2,1H3,(H,21,22)/t7-/m0/s1
物理化学性质
熔点:269-271ºC
密度:1.56
性质描述:该品为类白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点256-260℃。
安全信息
安全说明: S16:远离火源。
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S36/37:穿戴合适的防护服和手套。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R11:非常易燃。
R34:会导致灼伤。
R20/21/22:吸入、皮肤接触和不慎吞咽有害。
其他信息
产品应用:第三代喹诺酮类抗菌药。
生产方法及其他:帕苏沙星(127045-41-4)的制备方法:
    1.2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯与丙二二叔丁酯反应,然后与三氟乙酸经脱羧反应得4-羧甲基-2,3,5-三氟甲酸乙酯,用二苯基重氮甲烷酯化。在甲醇钠存在下用聚甲醛处理,在侧链的活性亚甲基处生成羟甲基,再处理成亚甲基。和三甲基化物反应后,引入环丙基,选择性解成4-(1-羰基环丙基)-2,3,5-三氟苯甲酸乙酯。与代甲酸乙酯和叠氮化钠反应,然后用苄酯化,再选择性水解得4-[1-(苯甲酰基羰氨基)环丙基]-2,3,5-三氟苯甲酸。和乙氧羰基醋酸及1,1'-羰基二咪唑反应,使侧链甲酸基转化为甲酰基醋酸乙酯,与N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇缩合后,再环合得2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嗯嗪的母环,最后水解、氢化得T-3761的盐酸盐,中和得帕苏沙星。

    2.帕苏沙星(1.00g,3.14mmol)悬浮于10mL乙醇中,在50℃和搅拌下加入甲磺酸(0.31g,3.22mmol),然后冷至室温。过滤收集沉淀,即得1.22g甲磺酸帕苏沙星,收率94%。
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