CAS号查询化工产品 >  CAS No.123441-03-2

123441-03-2  利凡斯的明

CAS Number:123441-03-2 基本信息
中文名:85551 利凡斯的明;
利斯的明;
卡巴拉汀;
N-乙基-N-甲基-氨基甲酸3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯
英文名:65727 Rivastigmine
别名: 3-((1S)-1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate;
Ethylmethylcarbamic acid 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester
分子结构:
  • CAS:123441-03-2_利凡斯的明的分子结构
  • CAS:123441-03-2_利凡斯的明的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C14H22N2O2
分子量: 250.34
123441-03-2
InChI: 1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2,1-5H3/t11-/m0/s1
其他信息
产品应用:卡巴拉汀(123441-03-2)的用途:
    该药是第二代胆碱酯酶抑制剂(AChEI),选择性作用于脑皮层和海马区,抑制AChE,提高脑中ACh含量从而改善症状。疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
生产方法及其他:1.卡巴拉汀(123441-03-2)的生产方法:
    ①α-m-羟基基乙基二甲基胺溶于干燥乙腈,加入过量20%的氢化钠,再加入过量50%~70%的N-甲基-N-乙基胺基甲·酰,在室温搅拌15~24h。减压蒸出乙腈,加入,用氢氧化钠溶液调pH至11。用乙醚提取,提取液用盐水洗,干燥,过滤。滤液浓缩后可得消旋的卡巴拉汀(123441-03-2);如果滤液用水浴冷却,通入氯化氢气体至饱和,过滤收集沉淀,干燥,则得消旋的卡巴拉汀盐酸盐。

    ②消旋的卡巴拉汀(123441-03-2)和(+)-二-O,O'-对甲苯酒石酸酯单水合物溶于2:1的甲醇-水,加热。冷却,过滤收集沉淀,用3倍量的2:1的甲-水重结晶。该结晶再和1mol/L氢氧化钠溶液反应,用乙醚提取,浓缩,即得卡巴拉汀(123441-03-2)。

2.适应症:
    主要用于治疗轻度至中度阿尔茨海默型痴呆(失智)。

3.用法用量:
    口服:起始剂量1.5mg,2次/日,如能耐受,在至少两周之后可增加到3mg,2次/日,2周后再增至4.5mg,最大剂量6mg,2次/日。与早晚餐同服。可以减轻胃部不适,需整粒吞服,不可打开或压碎。请遵照医师指示服药,勿任意增减药量。

4.卡巴拉汀(123441-03-2)的注意事项:
    (1)此药可能会让您觉得困倦或平衡失调,请勿开车或操作危险机械以及从事具潜在危险性活动。
    (2)勿饮用酒精性饮料。
    (3)肝、肾功能不全者、心脏疾病、气喘或其它呼吸道疾病患者、胃溃疡病史者、正在服用其它药品、吸烟者或曾有药品不良反应者,请先告知医师。
    (4)请将本药连同药袋放置于室温之阴凉干燥处避光储存,请勿冷藏或冷冻。请勿放在孩童可以取得的场所。
    (5)若忘记服药,则于想起时尽快服用;如果一天服药超过两次以上,且距离下次服药时间少于4小时,则不需要补服,按原时间服用即可,切勿一次服用两倍剂量。
    (6)如果您准备怀孕或已怀孕,应告知并与您的医师讨论。计划授乳的妇女,请于开始服药前告知您的医师或药师。
    (7)对本品过敏者禁用。病窦综合症、重度心律不齐、胃十二指肠溃疡活动期、呼吸系统病症、尿道梗阻、癫痫患者及妊娠、哺乳期妇女慎用。

5.卡巴拉汀(123441-03-2)的副作用及处理方式:
    若症状持续数日或严重时,请停药并立即就医或与医师联络。
    (1)可能产生头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻、消化不良、食欲不振、出汗增加、腹痛、失眠、躁动、精神混乱、抑郁、幻觉、嗜睡、高血压、疲倦、心神不宁等症状。
    (2)当您发生下列症状时,请与您的医师联络:黑便或血便、头昏眼花或昏厥、抽筋、恶心、呕吐、腹泻、体重减轻、皮肤红疹、起水泡、皮屑剥落、心律不齐、胸痛或胸闷、颤抖、肌无力等。

6.规格:
    胶囊剂:3mg×28粒/盒。

7.功能主治:
    本品为一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。用于轻到中度阿尔茨海默型痴呆,可改善患者胆碱能介导的认知功能障碍。
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