| CAS Number:120210-48-2 基本信息 | |
| 中文名:14373 | 替尼达普; 5-氯-2,3-二氢-2-氧代-3-(2-噻吩羰基)-1H-吲哚-1-甲酰胺 |
| 英文名:84549 | 1H-Indole-1-carboxamide,5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (3Z)- |
| 别名: | 1H-Indole-1-carboxamide,5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (Z)-; CP 66248; Tenidap |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C14H9ClN2O3S |
| 分子量: | 320.751 |
120210-48-2 | |
| InChI: | 1S\/C14H9ClN2O3S\/c15-7-3-4-9-8(6-7)11(13(19)17(9)14(16)20)12(18)10-2-1-5-21-10\/h1-6,19H,(H2,16,20) |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 替尼达普 （120210-48-2）的性状： 1.从乙酸得蓬松而黄色的结晶，熔点230℃（分解）； 2.替尼达普钠（Tenidap Sodium）：C14H8ClN2NaO2S3。从甲醇-异丙醇结晶，熔点237～238℃。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 替尼达普 （120210-48-2）是非甾体消炎药。为环氧酶和脂氧酶的良好抑制剂。用于类风湿性关节炎的治疗。 |
| 生产方法及其他: | 1. 替尼达普 （120210-48-2）的生产方法： ①水合氯醛、水、无水硫酸钠和对氯苯胺混合，溶于3mol/L盐酸及20%盐酸羟胺溶液，逐渐加热至沸。冷至室温，滤集固体，无水乙醇重结晶，得化合物（Ⅰ），收率95.5%。 ②在50℃，化合物（Ⅰ）缓慢溶于浓硫酸，保持温度为60～70℃。升至80℃保温。冷至30℃，倾入水中水解。滤集固体，冷水洗至中性，100℃烘干，得化合物（Ⅱ），收率93.6%。 ③化合物（Ⅱ）、氢氧化钾、聚乙二醇400和80%水合肼混合，缓慢升至110℃，并保温。蒸尽水，升至180℃，保温至无氮气放出。冷至室温，用10%盐酸调至pH值1，用乙醚提取。提取液干燥，过滤，浓缩，空气中干燥得化合物（Ⅲ），收率63.8%。 ④化合物（Ⅲ）、甲苯和吡啶混合，在室温下滴加氯甲酸甲酯。加毕，搅拌。通氮气赶出剩余的氯甲酸甲酯，减压回收甲苯。残物水洗，过滤得固体。加入甲醇，通氨气，在30～38℃反应。减压蒸出甲醇，加乙醇重结晶，得白色鬲体的化合物（Ⅳ），收率79.8%。 ⑤化合物（Ⅳ）、二甲基甲酰胺和N甲基吗啉混合，缓慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加毕，搅拌。浓缩，残物水洗，再5%碳酸氢钠溶液洗。过滤，用丙酮重结晶，得白色结晶的 替尼达普 （120210-48-2），收率85%，熔点223～224℃（分解）。 2.（1）作用机制与疗效： Tenidap能强力抑制环氧合酶同功酶的活性减少PGE2合白三烯的产；抑制单核中性粒和巨噬细胞释放IL-1IL-6TNF-a和胶原酶等致炎因子刺激软骨细胞表达TIMPmRNA而抑制MMPs的产；抑制肝细胞合成急性期蛋白迅速持久降低CRP和血沉并降低血清淀粉样蛋白A等从而具有抗炎作用抑制类风湿性关节炎滑膜炎的发和发展与瑞得加双氯灭痛和HCQ或炎痛喜康等联合用药比但用更为有效。 （2）用药方法 口服500mg一日2～3次或12～15mg/kg/d。 （3）副作用及其防治 常见副作用由食欲减退胃肠道适恶心呕吐蛋白尿等减量或停药后消失。 |
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