CAS号查询化工产品 >  CAS No.114798-26-4

114798-26-4  洛沙坦

CAS Number:114798-26-4 基本信息
中文名:46821 洛沙坦;
2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑
英文名:26997 Losartan
别名: 2-Butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5- methanol
分子结构:
  • CAS:114798-26-4_洛沙坦的分子结构
  • CAS:114798-26-4_洛沙坦的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C22H23ClN6O
分子量: 422.91
114798-26-4
InChI: 1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28)
物理化学性质
性质描述:白色至类白色粉末。含量:≥98.0-102.0PH值:7.4-9.5(1溶液)干燥失重:≤0.4重属:≤20ppm
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:血管紧张素II拮抗剂
生产方法及其他:沙坦(114798-26-4)的生产方法:
    2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠甲醇溶液搅拌0.5h后,生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中,在100℃下搅拌2天,再在120℃下搅拌11天,得到化合物(V)。最后性水解得到氯沙坦。

氯沙坦(114798-26-4)的概述:
    科素亚是第一个血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。科素亚能够阻断血管紧张素II,这是体内调节血压的关键性激素。

    体内肾素-血管紧张素系统(RAS)被肾脏释放的肾素激活。肾素能够分解来源于肝脏的一种叫做血管紧张素原的蛋白,分解后的产物就是血管紧张素I。虽然血管紧张素I本身没有什么生物活性,但它却是血管紧张素II的前体,而血管紧张素II对于血管、心脏和体内其他组织具有一系列生物活性。AIIA类药物如科素亚能够阻断血管紧张素受体(AT1),避免血管紧张素II结合到受体上,最终达到防止血管收缩的目的。

    科素亚每天一次,通常剂量为50mg。类似产品海捷亚是科素亚与小剂量利尿剂(氢氯噻嗪)的组合,也可用来治疗高血压。单用科素亚治疗不能适当控制血压的患者,可以尝试用海捷亚(氯沙坦50mg/氢氯噻嗪12.5mg)治疗。

    与其他抗高血压药物相比,科素亚和海捷亚的主要优势是其良好的耐受性,副作用低。
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