CAS号查询化工产品 >  CAS No.112809-51-5

112809-51-5  来曲唑

CAS Number:112809-51-5 基本信息
中文名:28106 来曲唑;
1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑
英文名:8282 Letrozole
别名: 4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)bisbenzonitrile
分子结构:
  • CAS:112809-51-5_来曲唑的分子结构
  • CAS:112809-51-5_来曲唑的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H11N5
分子量: 285.30
112809-51-5
InChI: 1S/C17H11N5/c18-9-13-1-5-15(6-2-13)17(22-12-20-11-21-22)16-7-3-14(10-19)4-8-16/h1-8,11-12,17H
物理化学性质
熔点:181-183ºC
性质描述:该品为白色或类白色结晶性粉末
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:来曲唑(112809-51-5)的用途:
    吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。
生产方法及其他:1.来曲唑(112809-51-5)的制备方法:
    4-溴甲基腈(Ⅰ)和三唑在氯仿-乙腈中反应,生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈,在叔丁醇钾存在下,在二甲基甲酰胺中反应,即得来曲唑。

2.来曲唑(112809-51-5)的药理毒理:
    来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

3.药代动力学:
    口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

4.适应症:
    绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

5.用法用量:
    每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

6.来曲唑(112809-51-5)的不良反应:
    随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

7.药物相互作用:
    该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。
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