CAS号查询化工产品 >  CAS No.99614-02-5

99614-02-5  恩丹西酮

CAS Number:99614-02-5 基本信息
中文名:59212 恩丹西酮;
昂旦司琼;
1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮
英文名:39389 Ondansetron
别名: 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1H-imidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one
分子结构:
  • CAS:99614-02-5_恩丹西酮的分子结构
  • CAS:99614-02-5_恩丹西酮的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C18H19N3O
分子量: 293.36
99614-02-5
InChI: 1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S37/39:使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R25:吞咽有毒。
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:恩丹西酮(99614-02-5)的用途:
    其为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,高效镇吐药,有高的强度和高度的选择性,能控制小肠及CTZ(化学受体发动中心)中受体受刺激而引起的呕吐。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
生产方法及其他:恩丹西酮(99614-02-5)的制备方法:
    方法一:2-溴苯胺和1,3-环己二酮反应后,再脱溴化氢环合,生成四氢咔唑衍生物,和二甲胺及二聚甲醛反应,在2位引入二甲氨基甲基,得化合物(Ⅲ)。3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反应,在9位引入甲基的同时对侧链氨基季铵化,得到5.72g化合物(Ⅳ)。2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中,于95℃搅拌反应,得到0.60g昂丹司琼。

    方法二:环己酮肼反应,得四氢咔唑,收率85%。将其溶于四氢呋喃中,在氮气中,于0℃滴加2,3,5,6-四-1,4-苯醌的四氢呋喃溶液,搅拌得氧化产物(Ⅱ),收率67.4%。化合物(Ⅱ)、乙醇、浓盐酸、多聚甲醛和盐二甲胺,一起回流。处理后再在丙酮中,加浓盐酸在50℃搅拌,得氨甲基化产物(V),收率71.7%。化合物(V)和2-甲基咪唑在水中,于110℃反应,得化合物(Ⅵ),收率70.9%。化合物(Ⅵ)、甲烷和碳酸钾,在室温搅拌至固体消失。倾入水中,搅拌,过滤,水洗,甲醇重结晶,得昂丹司琼,收率57.2%。将其溶于丙酮和水的混合液中,加入浓盐酸反应,可得盐酸昂丹司琼二水合物,收率92.6%。

    方法三:化合物(II)、、丙酮和硫酸二甲酯,室温搅拌。得化合物(Ⅶ),收率91%。化合物(Ⅶ)溶于乙,在回流下分批加人聚甲醛和盐酸二甲胺的混合物。加毕,回流。经处理后,得化合物(Ⅷ),收率67%。(Ⅷ)溶于无水乙醇,通入氯化氢气体,得其盐酸盐。将该盐酸盐加到水中,在50℃加入2。甲基咪唑,回流得昂丹司琼,收率70%。将其溶于异丙醇、水和浓盐酸中,室温搅拌,得盐酸昂丹司琼二水合物,收率90.5%。

药理:
    一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜细胞释放5-HT3,并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,其作用机制目前尚不完全清楚。
    恩丹西酮无镇静作用,不影响行为效率,且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2β约3小时;血浆蛋白结合率为70%~76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用本品后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15~32小时,同时口服生物利用度可接近100%。

使用方法:
    1.预防或治疗手术后呕吐:
    (1)成人:一般可于麻醉诱导同时静脉滴注4mg,或于麻醉前1小时口服8mg,之后每隔8小时口服8mg,共2次。已出现术后恶心呕吐时,可缓慢滴注4mg进行治疗。
    (2)肾衰竭病人:不需调整用药次数、剂量或用药途径。
    (3)肝脏衰竭病人:由于本品主要自肝脏代谢,对中度或严重肝功能衰竭病人每日用药剂量不应超过8mg。

    2.治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐:
    (1)成人:给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8~32mg;对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在病人接受治疗前,缓慢静脉注射8mg;或在治疗前1~2小时口服8mg,之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗,可于治疗前缓慢静注本品8mg,之后间隔2~4小时再缓慢静注8mg,共2次;也可将本品加入50~100ml生理盐水中于化疗前静脉滴注,滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗,也可于治疗前将本品与20mg地塞米松磷酸钠合用静脉滴注,以增强本品的疗效。对于上述疗法,为避免治疗后24小时出现恶心呕吐,均应持续让病人服药,每次8mg,每日2次,连服5天。
    (2)儿童:化疗前按体表面积计算,每米2静脉注射5mg,12小时后再口服4mg,化疗后应持续给予病儿口服4mg,每日两次,连服5天。
    (3)老年人:可依成年人给药法给药,一般不需调整。

    3.静脉滴注时,本品在下述溶液中是稳定的(在室温或冰箱中可保持稳定1周):0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液和10%甘露醇注射液,但本品仍应于临用前配制。

制剂:
    片剂:每片4mg;8mg。注射液:每支4mg(1ml);8mg(2ml)。

注意:
    本品对动物无致畸作用,但对人类无此经验,故应十分谨慎。由于本品可经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。怀孕期间(尤其头3个月)除非用药的益处大大超过可能引起的危险,否则不宜使用本品。
    常见副作用有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、发疹、急性张力障碍性反应、便秘等;部分病人可有短暂性氨基转移酶升高;罕见副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。
    对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg。腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。

药代动力学:
    口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。

主要适应症:
    止吐药。用于:①预防和治疗手术后的恶性呕吐;②细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。

用法和用量:
    1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
    2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
    3.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
    4.对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。

孕妇以及哺乳期妇女用药:
    实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳喂养。本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。

药物的相互作用:
     1.没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。
    2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。
    3.与地塞米松合用可加强止吐效果。

药物过量会产生的现象:
    对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。
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