| CAS Number:98048-97-6 基本信息 | |
| 中文名:31049 | 福辛普利; 4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸 |
| 英文名:11225 | Fosinopril |
| 别名: | 4-Cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxy-propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl] |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C30H46NO7P |
| 分子量: | 563.66 |
98048-97-6 | |
| InChI: | 1S/C30H46NO7P/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35)/t25-,26+,30?,39?/m1/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 149-153ºC |
| 水溶性: | 不溶 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 福辛普利(98048-97-6)的用途： 血管紧张素转化酶抑制剂，在脑和心肌中抑制ACE的活性较在肾、肺和主动脉中更有效，口服作用迅速。 适用于原发性高血压或常规治疗无效的高血压病。 只需轻轻， |
| 生产方法及其他: | 福辛普利(98048-97-6)的生产方法： [羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基吗啉存在下，在95℃下搅拌18~19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离，直接在钯-炭催化下氢化，再用4-甲基-2-戊酮结晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，得到福辛普利钠。 福辛普利(98048-97-6)的药理作用： 福辛普利是一种含磷的新型血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂)。 福辛普利为前体药，对ACE直接抑制作用较弱，但口服后缓慢且不完全吸收，并迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉(fosinoprilat)。福辛普利拉通过其次磷酸基团和ACE活性部位中锌离子的结合，抑制ACE活性。 本药对ACE的抑制作用产生下列效应： ① 血管紧张素Ⅱ含量明显减少。 ② 使醛固酮分泌减少，并使水钠潴留减少。 ③ 减少儿茶酚胺类物质释放，降低交感神经张力。 此外，福辛普利通过对激肽酶Ⅱ的抑制作用，使缓激肽失活减慢，缓激肽的舒血管作用得到加强。 在所有ACE抑制剂中，福辛普利的特点为： ① 对ACE的抑制作用强。 ② 作用持续时间长，一次口服福辛普利后可使ACE活性被抑制24h以上。 ③ 可同时从肾脏和肝肠排泄，不易蓄积。在福辛普利应用后，血浆肾素和血管紧张素Ⅰ浓度增加，血管紧张素Ⅱ和醛固酮浓度下降。 福辛普利(98048-97-6)对血流动力学影响： 对高血压患者福辛普利可对全身血流动力学产生有利影响。一次口服福辛普利10~40 mg可使患者静息平均动脉压下降10%~14%，收缩压下降10%~14%，舒张压下降6%~17%，总外周血管阻力下降14%~27%。在运动后福辛普利对血流动力学的作用仍可维持。口服福辛普利后其对血流动力学的最大效应发生在服药后5~7h，作用可维持24h。本药对心率无明显影响，每搏量和心输出量略有上升，分别为6%~10%和6%~9%，福辛普利仅有轻度负性肌力作用，但其对改善左室舒张功能有利。 福辛普利(98048-97-6)对心肌肥厚的影响： 福辛普利可延迟或逆转高血压引起的左室肥厚。高血压患者口服福辛普利20mg/d，3~12月后，左室重量下降5%~15%，与此同时室间隔和左室侧壁，后壁舒张末期厚度下降6%~15%。因此，福辛普利同其他ACE抑制剂一样，在减少高血压引起的心肌损害，防止和减轻左室重构中发挥重要作用。 福辛普利(98048-97-6)对脑血流量的影响： 目前已知局部释放的肾素-血管紧张素系统在局部血管的舒缩中发挥重要调节作用，福辛普利可使脑血管局部的血管紧张素Ⅱ产生减少。口服福辛普利4~12周后虽然动脉压明显降低，但脑血流量仍保持不变。 福辛普利(98048-97-6)对肾血流量和肾功能的影响： 福辛普利对肾功能无明显影响。应用福辛普利10~40mg/d，1~6月后，肾小球滤过率、滤过分数均有所增加，肾小管阻力下降14%。 福辛普利(98048-97-6)的临床应用： 福辛普利具有明确的降压作用，对轻、中、重度高血压均有效，与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。5~80mg服用8~12周后，收缩压、舒张压均明显下降；服用12月后，其降压作用仍能维持。在一项研究中(n=113例)口服福辛普利10~20mg/d，6周后舒张压下降12~21mmHg，12周后下降16~26mmHg，62%患者舒张压降低到＜90mmHg。在另一项包括2518例患者的研究中，福辛普利10~20mg口服6周后，舒张压下降9~14mmHg，12周后舒张压下降12~19mmHg，89%患者舒张压下降到＜90mmHg。一项包括26992例高血压患者的研究表明口服福辛普利10~20mg/d，4~12周后，55%患者舒张压降低到＜90mmHg。 福辛普利起始剂量为10mg/d，一般可一次顿服。如未达到预期降压疗效，可加大到20~40mg/d。前已述及，仅有肝功能不全或肾功能不全者不需减少剂量，本药不宜用于妊娠期妇女。 福辛普利(98048-97-6)的不良反应： 福辛普利不良反应较小，常见的不良反应有头痛(3.2%)，咳嗽(2.2%)，眩晕(1.6%)，乏力(1.5%)，腹泻(1.5%)，少见有皮疹、味觉障碍、首剂低血压等。 咳嗽是ACE抑制剂最常见的不良反应，许多患者常因此停药。研究表明福辛普利引起的咳嗽发生率较低，程度较轻。一作者将咳嗽的频度与严重度均分为5级，观察到其他ACE抑制剂引起咳嗽的频度为2.55，严重度为1.94，而福辛普利引起咳嗽的频度为0.95，严重度为0.77(P＜0.0001)。另有报道依那普利引起咳嗽发生率为27%，而福辛普利为12%。 只需轻轻， |
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