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91374-21-9  罗匹尼罗

CAS Number:91374-21-9 基本信息
中文名:28425 罗匹尼罗;
4-[2-(二丙胺基)乙基]-1,3-二氢吲哚-2-酮
英文名:8601 Ropinirole
别名: 4-(2-Dipropylaminoethyl)-1,3-dihydroindol-2-one
分子结构:
  • CAS:91374-21-9_罗匹尼罗的分子结构
  • CAS:91374-21-9_罗匹尼罗的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H24N2O
分子量: 260.37
91374-21-9
InChI: 1S/C16H24N2O/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19)
物理化学性质
熔点:243-250ºC
性质描述:熔点243-250°C
其他信息
产品应用:罗匹尼罗(91374-21-9)的用途:
    该药是多巴胺D2激动剂。用于治疗帕森病。
生产方法及其他:1.罗匹尼罗(91374-21-9)的生产方法:
    7-羟基-4-[2-(二丙氨基)乙基]-2-(3H)-吲哚盐酸盐和5-四唑衍生物反应成醚,生成物在钯-催化下加氢,得到产物罗匹尼罗(91374-21-9)。

2.临床应用:
    (1)用于帕金森病进展期,可缓解运动波动障碍。
    (2)用于帕金森病早期(单用或合用司来吉兰),可推迟使用左旋多巴的时间。

3.药理:
    药效学该药是一种选择性D2受体激动药,是非麦角林(nonergoline)、非酚类的吲哚酮衍生物。本药能与三种亚型的D2受体(D2A、D2B、D2C)结合,同时具有中枢与外周的D2激动药活性。动物经口给药,其中枢作用无明显耐受性,降压作用(与外周D2活性有关)却可产生明显耐受性。
   
    药动学口服本药治疗帕金森病的起效时间为30-40分钟,血药浓度达峰时间为1~2小时,单次给药作用持续时间为16小时。片剂的生物利用度为55%。本药总蛋白结合率为10%~40%。分布容积为7.5L/kg。在肝脏代谢,通过N-脱丙基作用和羟基形成无活性的代谢产物,经肾排泄。总体清除率为47L/h,母体 化合物的消除半衰期为6小时。本药经血液透析清除的可能性小。

4.注意事项:
    (1)禁忌症对本药过敏者。
    (2)慎用:心动过缓者、运动障碍患者、立性低血压患者、肝功能不全者(血药浓度更高,清除率更低)、肾功能不全者。
    (3)药物对儿童的影响尚无在儿童中使用的研究,儿童不宜使用本药。
    (4)药物对老人的影响 老年患者口服本药,清除率下降15%~30%,应根据临床疗效调整剂量。
    (5)药物对妊娠的影响孕妇慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
    (6)药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否经乳汁分泌,但本药可抑制人类催乳素分泌,可能抑制泌乳。

5.不良反应:
    (1)心血管系统常见下肢悬垂性肿。可见直立性低血压(相关症状包括昏厥、不适及呵欠),持续使用本药的帕金森病患者可产生耐受,偶伴有心动过缓。
    (2)精神神经系统可见嗜睡(20%-40%)、头晕(40%)。也有报道出现突发昏睡、运动障碍、乏力、运动减少、感觉异常、帕金森病症状加重、头痛、精神错乱、幻觉、失眠、震颤和焦虑。骤然减少用药量、停药或改变抗帕金森病治疗方案可引起意识错乱。
    (3)代谢/内分泌系统较常见出汗增加。
    (4)胃肠道常有恶心(30%—60%)、呕吐、消化不良、便秘、腹痛、咽炎及口干。
    (5)泌尿生殖系统常见尿路感染。有个案报道出现阴茎勃起伴阴囊痛,停药后消失。
    (6)眼常见视力异常(6%)。在大鼠中曾见视网膜变性,在人类中尚不清楚。
    (7)呼吸系统常见上呼吸道感染(6%)。
    (8)肌肉骨骼系统常见关节疼痛。
    (9)其他骤然减少用药量、停药或改变抗帕金森病治疗方案可引起高热。

6.药物相互作用:
    药物—药物相互作用:
    (1)与紫草或蔓荆子合用,多巴胺激动作用相加,发生多巴胺能药不良反应的风险增加,两者合用应谨慎。
    (2)环丙沙星可抑制本药代谢,使本药的曲线下面积和血药峰值浓度增加,发生不良反应(恶心、嗜睡、头晕)的风险增加。
    (3)炔雌可降低本药清除率,增加发生不良反应的风险(恶心、嗜睡、头晕)。
    (4)与卡比多巴/左旋多巴合用,可使左旋多巴平均稳态血药峰值浓度升高。
    (5)卡法根可拮抗本药的多巴胺激动作用,降低本药的疗效。
    (6)与茶碱合用,无药动学相互作用。
    (7)与地高辛合用,不影响地高辛的药代动力学。

    药物—食物相互作用:食物可使本药达最大疗效的时间延迟2.5小时、曲线下面积轻微降低,但不会影响本药的吸收程度。

7.给药说明:
    (1)服药期间应避免驾驶车辆。
    (2)预先口服多潘立酮20mg,可控制恶心、直立性低血压。
    (3)当该药与左旋多巴合用时,可能需要逐渐减少左旋多巴的用量(平均减少31%)。
    (4)停药需在7日内逐渐进行。前4日可将服药次数从一日3次减 为一日2次,后3日再减为一日1次。

8.用法与用量:
    成人:常规剂量,口服给药。

    普通用法:推荐起始剂量为0.25mg,一日3次。应根据个体反应增加剂量,每周可增加剂量0.25mg,一日3次。当日剂量达到3mg后,每日可增加剂量0.5mg,一日3次。当日剂量达到9mg后,每日可增加剂量1mg,一日3次,直到每日总剂量达到24mg。

    从服用溴隐亭转为本药:可采用重叠给药方案。第1周,给予本药一日0.75mg;第2周,一日1.5mg;第3周,一日3mg。与此同时,按2:1(溴隐亭:该药)的比例逐步减少溴隐亭的剂量。换药前,溴隐亭的平均用量为18.8mg;换药后,该药的平均用量为8.6mg。肾功能不坌时剂量对肌酐清除率为30~50ml/min的患者,因药动学无显著改变,无需调整剂量。对肌酐清除率低于30ml/min的患者,使用本药尚未研究。

9.制剂与规格:
    该药(1)0.25mg;(2)0.5mg;(3)1mg;(4)2mg;(5)4mg;(6)5mg。

10.其他:
    ①疏水参数计算参考值(XlogP):2.7;
    ②氢键供体数量:1;
    ③氢键受体数量:2;
    ④可旋转化学键数量:7;
    ⑤互变异构体数量:3;
    ⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):32.3;
    ⑦重原子数量:19。
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