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88678-31-3  利拉萘酯

CAS Number:88678-31-3 基本信息
中文名:79074 利拉萘酯;
N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯
英文名:59251 Liranaftate
别名: Carbamothioicacid, (6-methoxy-2-pyridinyl)methyl-, O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)ester (9CI);
Liranaftate;
M 732;
O-(5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthyl)N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate;
O-5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthyl6-methoxy-2-pyridyl(methyl)thiocarbamate;
Piritetrate
分子结构:
  • CAS:88678-31-3_利拉萘酯的分子结构
  • CAS:88678-31-3_利拉萘酯的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C18H20N2O2S
分子量: 328.43
88678-31-3
InChI: 1S/C18H20N2O2S/c1-20(16-8-5-9-17(19-16)21-2)18(23)22-15-11-10-13-6-3-4-7-14(13)12-15/h5,8-12H,3-4,6-7H2,1-2H3
物理化学性质
性质描述:白色或淡黄色粉末
其他信息
产品应用:广谱抗真菌药,治疗足癣、体癣、股癣效果好
生产方法及其他:1.利拉萘酯(88678-31-3)的制备方法:
    甲酸四氢萘酯溶于乙腈,加入2-甲胺基-6-甲氧基吡啶碳酸钾,在室温搅拌,即得产物。

2.利拉萘酯(88678-31-3)的药理作用:
  本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应,阻遏细胞构成成分麦角固的合成,从而发挥抗真菌活性。

  本品的抗真菌活性为托萘酯的8倍,抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。本品对毛发癣菌属的最小抑菌浓度(MIC)<0.05毫克/毫升,对小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。对托萘酯耐药的曲霉菌属对本品敏感。虽然新型隐球菌对本品敏感,但是本品对大多数双态性真菌和酵母菌无效。

3.适应证:
  利拉萘酯(liranaftate)系角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂,化学结构与托萘酯相似,适用于皮肤真菌感染的局部治疗,如体癣,股癣,股癣,足癣。

4.临床评价:
  在一项随机比较临床研究中,病人随机涂擦本品每天1次(1085例),或使用原先使用的治疗白癣的外用药1天2~3次。结果显示,本品组显效913例,且1天1次的用法提高了患者的依从性。

  在另一项Ⅲ期临床研究中,患者接受本品涂擦1天1次治疗脚癣、股癣(或体癣)感染,真菌学治愈率分别为82%和90%。

5.用法用量:
    涂擦一日一次

6.不良反应:
    本品毒性极低,目前未见有严重不良反应的报道。
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