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88430-50-6  贝前列素

CAS Number:88430-50-6 基本信息
中文名:60440 贝前列素;
2,3,3a-8b-四氢-2-羟基-1-(3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸
英文名:40616 Beraprost
别名: 2,3,3a,8b-Tetrahydro-2-hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl)-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoic acid
分子结构:
  • CAS:88430-50-6_贝前列素的分子结构
  • CAS:88430-50-6_贝前列素的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C24H30O5
分子量: 398.49
88430-50-6
InChI: 1S/C24H30O5/c1-3-4-7-15(2)19(25)13-12-17-20(26)14-21-23(17)18-10-5-8-16(24(18)29-21)9-6-11-22(27)28/h5,8,10,12-13,15,17,19-21,23,25-26H,6-7,9,11,14H2,1-2H3,(H,27,28)
其他信息
产品应用:贝前列素(88430-50-6)的用途:
    用于慢性动脉闭塞症的溃疡、疼痛及冷感。
生产方法及其他:贝前列素(88430-50-6)的生产方法:
    四氢-2-乙酰氧基-1-羟甲基-1H-环戊[b]并呋喃-5-丁甲酯用二甲亚砜-二环已基化二亚胺在无苯和吡啶中,氧化脱氢得到醛;然后在氩气保护下,立刻加入膦化物和氢化钠在乙二醇二甲醚中的溶液。缩合得到的化合物用氢化锂还原,最后水解得到贝前列素。

贝前列素(88430-50-6)的药理:
    本品是前列环素(PGI2)的衍生物。在由血管壁合成的各种体液性因子中,前列腺环素(PGI2)是最早上市的能调节血管张力而且对维持各种组织血流起重要作用的物质。这是花生四烯酸连锁反应的最终产物,具有强力抗血小板凝集作用和血管扩张作用。主要由血管壁的花生四烯酸代谢产生,不仅血管内皮细胞,而且血管平滑肌细胞也能产生PGI2,它有强力的血管扩张作用,现已知动脉硬化部位的血管合成PGI2减少。

    已有报告,患心脏缺血性疾病时和患与冠状动脉痉挛有关的急性心肌梗塞及不稳定性心绞痛时,FGI2稳定因子载脂蛋白(apolipo-poteint) A-Ⅰ减少。

    PGI2具有外烯醇醚(exoenolether)结构,因其化学性质极不稳定,在中性溶液中及机体内迅速分解,故只限于能静脉点滴的疾病使用。本品将外烯结构以酚置换,对ω侧链进行化学修饰,使之活性增强而且稳定。本品是可以口服的前列环素衍生物,有强力的血管扩张作用和抗血小板凝集作用。

贝前列素(88430-50-6)的适应症:
    慢性动脉闭塞性疾病如雷诺氏病、雷诺氏综合征,慢性脑梗塞及其它慢性动脉闭塞性疾病等。

贝前列素(88430-50-6)的用法用量:
    40μg每日3次口服,连用6周为1疗程。
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