| CAS Number:85441-61-8 基本信息 | |
| 中文名:78210 | 喹那普利; 2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸 |
| 英文名:58387 | Quinapril |
| 别名: | 2-[2-(1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C25H30N2O5 |
| 分子量: | 438.52 |
85441-61-8 | |
| InChI: | 1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 120-130ºC |
| 安全信息 | |
| 安全说明: | S22：不要吸入粉尘。 S24/25：防止皮肤和眼睛接触。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 喹那普利(85441-61-8)的用途： 血管紧张素转化酶抑制剂，强效及特异性高。 用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。 |
| 生产方法及其他: | 喹那普利(85441-61-8)的生产方法： 化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h 20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得盐酸喹那普利，收率91.2%。 喹那普利(85441-61-8)的药动学： 口服约有60%被迅速吸收。在肠和肝中转变成有活性的喹那普利拉(quinaprilat)。口服后在1.4~1.5h血药浓度达峰值。终未半衰期25h(因与组织内的转换酶亲和力高)。由肾清除约61%、粪中排出约37%。蛋白结合率约为35%。本品作用开始较快，最大降压作用出现在口服后2~6h。 喹那普利(85441-61-8)的适应症： 中、重度高血压，充血性心力衰竭。 喹那普利(85441-61-8)的不良反应： 常见胸痛、心动过速、眩晕、头痛、疲乏、咳嗽、心悸。 亦有低血压、腹痛、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、感觉异常、肌肉痉挛、阳痿、肾功能损害等。 喹那普利(85441-61-8)的用法用量： 口服剂量为10~80mg/d，分1~2次服用。 初始剂量：5mg,Qd. |
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