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85441-61-8  喹那普利

CAS Number:85441-61-8 基本信息
中文名:11738 喹那普利;
2-[2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸
英文名:81914 Quinapril
别名: 2-[2-(1-Ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl)aminopropanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:85441-61-8_喹那普利的分子结构
  • CAS:85441-61-8_喹那普利的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C25H30N2O5
分子量: 438.52
85441-61-8
InChI: 1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1
物理化学性质
熔点:120-130ºC
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
其他信息
产品应用:喹那普利(85441-61-8)的用途:
    血管紧张素转化酶抑制剂,强效及特异性高。
    用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压,和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。
生产方法及其他:喹那普利(85441-61-8)的生产方法:
    化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸解,得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分,得其光学异构体后,再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合,得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基,即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中,搅拌2h 20min,然后用二甲苯稀释,过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈,得到的产物在50℃于真空下干燥16h,得盐酸喹那普利,收率91.2%。

喹那普利(85441-61-8)的药动学:
    口服约有60%被迅速吸收。在肠和肝中转变成有活性的喹那普利拉(quinaprilat)。口服后在1.4~1.5h血药浓度达峰值。终未半衰期25h(因与组织内的转换酶亲和力高)。由肾清除约61%、粪中排出约37%。蛋白结合率约为35%。本品作用开始较快,最大降压作用出现在口服后2~6h。
喹那普利(85441-61-8)的适应症:
    中、重度高血压,充血性心力衰竭。

喹那普利(85441-61-8)的不良反应:
    常见胸痛、心动过速、眩晕、头痛、疲乏、咳嗽、心悸。   
    亦有低血压、腹痛、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、感觉异常、肌肉痉挛、阳痿、肾功能损害等。

喹那普利(85441-61-8)的用法用量:
    口服剂量为10~80mg/d,分1~2次服用。
    初始剂量:5mg,Qd.
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