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84957-29-9  头孢匹罗

CAS Number:84957-29-9 基本信息
中文名:28035 头孢匹罗
英文名:8211 Cefpirome
别名: broact;cefrom;HR-810;keitim
分子结构:
  • CAS:84957-29-9_头孢匹罗的分子结构
  • CAS:84957-29-9_头孢匹罗的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C22H22N6O5S2
分子量: 514.57
84957-29-9
InChI: 1S/C22H22N6O5S2/c1-33-26-15(13-10-35-22(23)24-13)18(29)25-16-19(30)28-17(21(31)32)12(9-34-20(16)28)8-27-7-3-5-11-4-2-6-14(11)27/h3,5,7,10,16,20H,2,4,6,8-9H2,1H3,(H3-,23,24,25,29,31,32)/b26-15-/t16-,20-/m1/s1
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
R42/43:吸入和皮肤接触会导致过敏。
其他信息
产品应用:本品用于败血症及严重的尿道感染,呼吸道感染等。
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生产方法及其他: 头孢匹罗 (84957-29-9)的制备方法:
头孢噻肟和2,3-环戊烯并吡啶存在下,于中加热,即得头孢匹罗。或将其侧链转化为碘化物后,和2,3-环戊烯并吡啶二氯甲烷中回流,也得头孢匹罗。
药性毒性:
1.抗菌作用
(1) 体外抗菌作用
对好气菌和厌氧的革兰氏阳性和阴性菌具有广泛的抗菌作用。对葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌、消化链球菌属等革兰氏阴性菌和布兰汉氏球菌、大肠菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、摩根菌属、普罗威斯登菌属、假膜胞菌属,流感嗜血杆菌,不动杆菌属、拟杆菌属等格兰氏阴性菌均有抗菌作用。
(2) 体内抗菌作用
对患全身感染症、呼吸道感染、尿路感染和髓膜脑炎的小鼠和患子宫内感染症或肾盂肾炎的大鼠及感染防卫能力低下的、患全身感染或呼吸道感染症的小鼠都显示有优越的治疗效果。
2.作用机理
本品有优越的透过细菌外膜作用,通过阻碍细胞壁合成而起抗菌作用,与青霉素结合蛋白(PBPs)亲合力高,显示杀菌作用,另外对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的细胞有强的抗菌作用。
药代动力学:
1.体液和组织中移行
药物能良好地向痰液、胆汁、腹腔内渗出液,创伤渗出液、妇女性器官、前列腺和脊髓液等处移行。
2.蛋白结合率
在健康成人体内实验中,血浆蛋白结合率为8.2~11.7%。
3.在肾功能损害患者体内药物动态
肾功能障碍患者,由于肾功能低下,发现血中药物浓度升高,半衰期延长和尿中药物排泄率低下,因此肾功能障碍患者,使用本剂时,给药量和给药期间作适当调整是必要的。
适应症:适用于对本品敏感的葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌属、消化链球菌属,布兰汉氏球菌属、大肠菌属、柠檬杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、摩根菌属、普罗威登斯菌属、假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属和拟杆菌属等引起的以下感染:
1.败血症、感染性心内膜炎
2.淋巴管(结)炎、肛门周围脓肿、外伤和手术创伤等(浅表性)二次感染
3.咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、支气管扩张(感染时),慢性呼吸道疾病的二次感染,肺炎,肺脓肿,脓胸
4.肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎
5.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿
6.腹膜炎、骨盆腹膜炎、直肠子宫凹陷脓肿,子宫内感染,子宫旁结缔组织炎,前庭大腺炎和髓膜炎。
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