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79559-97-0  盐酸舍曲林

CAS Number:79559-97-0 基本信息
中文名:73010 盐酸舍曲林;
(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐
英文名:53186 Sertraline hydrochloride
别名: (1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-napthalenamine hydrochloride
分子结构:
  • CAS:79559-97-0_盐酸舍曲林的分子结构
  • CAS:79559-97-0_盐酸舍曲林的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H18Cl3N
分子量: 342.69
79559-97-0
InChI: 1S/C17H17Cl2N.ClH/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11;/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3;1H/t12-,17-;/m0./s1
物理化学性质
熔点:246-249ºC
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:盐酸舍曲林(79559-97-0)的用途:
    该药是强效和特异性的5-羟色胺吸收抑制剂。用于治疗抑郁症,预防抑郁症早期发作的复发或病情加重的复发。
生产方法及其他:1.盐舍曲林(79559-97-0)的生产方法:
    3,4-二苯甲酰氯在三氯化铝存在下,对酰化得到3,4-二氯二苯甲酮。再在叔丁醇钾作用下,和丁二酸二乙酯反应。得到的化合物解并脱羧,然后还原、二氯亚砜氯化,再在三氯化作用下环合。最后和甲胺作用,得到消旋的舍曲林。经拆分,可得光学活性的盐酸舍曲林(79559-97-0)。

2.药理毒理:
    本品可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。

3.药代动力学:
    口服易吸收,血药浓度达峰时间为6~10小时,t1/2约26小时,服药4~7日可达稳态血浓度。血浆蛋白结合率为97%。在肝脏代谢,代谢产物为N-去甲舍曲林,活性为母药的1/10。主要由尿排出。

4.用法及用量:
    口服:治疗抑郁症,一次50mg,一日1次,治疗剂量范围为一日50mg~100mg。治疗强迫症,开始剂量为一次50mg,一日一次,逐渐增加至一日100mg~200mg,分次口服。

5.盐酸舍曲林(79559-97-0)的不良反应:
    轻度口干,恶心,消化不良,稀便及腹泻。少数患者有震颤、出汗增加、男性射精延迟。偶见无症状性血清转氨酶升高。可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。

6.盐酸舍曲林(79559-97-0)的注意事项:
    (1)闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。
    (2)肝肾功能不全者慎用或减少用量。
    (3)出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。
    (4)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
    (5)孕妇及哺乳期妇女用药:慎用。
    (6)儿童用药:慎用。
    (7)老年患者用药:酌情减少用量。

7.盐酸舍曲林(79559-97-0)的药物相互作用:
    (1)本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
    (2)本品与色氨酸或芬氟拉明合用时,可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加,出现药效学相互作用。
    (3)在舍曲林治疗期间不宜饮酒。
    (4)本品与西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。
    (5)本品与华法令合用,可延长凝血酶原时间。
    (6)本品与锂盐合用时,可能存在药效学相互作用,应慎用。

8.药物过量:
    药物过量可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、ECG改变、焦虑不安和瞳孔散大等症状。应对症治疗及支持疗法。

9.其它:
    不稳定型癫痫患者、肝肾功能不全者、孕妇及哺乳妇女慎用。不宜与电休克合并治疗。

10.贮藏:
    存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。30℃以下保存。

11.功能主治:
    抑郁症和强迫症。

12.规格:
    片剂:50mg。

13.禁忌症:
    对本品过敏者。

14.注意:
    通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。指定条件下稳定,远离氧化物。

15.其他参数:
    ①氢键供体数量:2;
    ②氢键受体数量:1;
    ③可旋转化学键数量:2;
    ④拓扑分子极性表面积(TPSA):12
    ⑤重原子数量:21。
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