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79517-01-4  奥曲肽

CAS Number:79517-01-4 基本信息
中文名:47160 奥曲肽
英文名:27337 Octreotide
别名: sandostatin acetate;
[R-(R*,R*)]-D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamide cyclic(2->7)-disulfide
分子结构:
  • CAS:79517-01-4_奥曲肽的分子结构
  • CAS:79517-01-4_奥曲肽的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C49H66N10O10S2
分子量: 1019.24
79517-01-4
其他信息
产品应用:醋酸奥曲肽(79517-01-4)的用途:
    本品用于控制转移性类癌和分泌血管活性肠肽的腺癌的症状;治疗肢端肥大症、胰瘘、肿瘤激素性腹泻的肽激素分泌失调、非肿瘤性腹泻、治疗胃切除后发生的倾泻综合征。
生产方法及其他:1.醋酸奥曲肽(79517-01-4)的制备:
    化合物(Ⅰ)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中,二环己基化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。

    另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到醋酸奥曲肽(79517-01-4)。

2.药理学作用:
    与天然生长抑素相似,能抑制血清素、血管活性肠肽(VIP)、胰岛素、高血糖素、促胰液素、能动素和胰腺多肽。它比天然生长抑制对抑制生长激素分泌更强更有选择性,而对胰岛素的释放作用则较弱。奥曲肽对易感靶组织的作用可能是通过它对细胞表面生长抑素受体的促进剂作用而调节的。半衰期1.5小时。

3.用法及剂量:
    对转移性类癌,最初两周每日100μg,分2~4次给药。有些类癌病人每日1.5mg。对腺癌(VIP),最初两周每日2000~300μg。均为皮下注射。

4.不良反应和注意事项:
    本品副作用有腹痛、腹胀、腹泻、脂肪泻;胆石形成;治疗初期糖耐量可能降低或恶化,随后可改善;长期应用未有内源性抗体产生,停药或快速减药时无明显反跳或不良反应。

5.规格:
    每支0.05mg/mL、0.1mg/mL、0.5mg/mL。

6.贮藏:
    2~8℃可长期贮存。
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