CAS号查询化工产品 >  CAS No.76963-41-2

76963-41-2  尼扎替丁

CAS Number:76963-41-2 基本信息
中文名:19355 尼扎替丁;
N-[2-[[[2-(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫]乙基]-N'-甲基-2-硝基]-1,1-乙烯二胺
英文名:89532 Nizatidine
别名: N-(2-(((2-((dimethylamino)methyl)-4-thiazolyl)methyl)thio)ethyl)-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine
分子结构:
  • CAS:76963-41-2_尼扎替丁的分子结构
  • CAS:76963-41-2_尼扎替丁的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C12H21N5O2S2
分子量: 331.46
76963-41-2
InChI: 1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3
安全信息
安全说明: S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码: R22:吞咽有害。
其他信息
产品应用:尼扎替丁(76963-41-2)的用途:
    1.H2受体阻断剂。
    2.用于活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、活动性十二指肠溃疡愈合后进行预防。
    3.用于治疗活动性十二指肠溃疡和良性溃疡药。

尼扎替丁(76963-41-2)的功能特点:
    本品是组胺结合于胃分泌细胞的H2受体的选择性拮抗药,作用机制为阻滞胃粘膜壁细胞组胺H2受体,从而具有强力、持续的胃酸分泌抑制作用,本品也可抑制胃蛋白酶的分泌。本品口服吸收良好,给药后约3h达到血浓度峰值,血浆半衷期为4h。本品主要从尿中排出,其中约80%为脱乙酰基物。本品能透过母乳。
生产方法及其他:尼扎替丁(76963-41-2)的生产方法:
    硝基甲烷和二硫化碳在无乙醇中,在33~35℃滴加氢氧化钾的乙溶液,反应结束后抽滤;得到的红色固体悬浮于甲醇中,在25℃滴加碘甲烷,并继续反应,得到的黄色粗品用环己酮重结晶,得黄色针状结晶的1,1-二甲基-2-硝基乙烯,收率68%。然后和半胱胺盐酸盐及氢氧化在乙醇和水的混合液中,回流得橘红色的2-硝基亚甲基-1,3-噻唑烷结晶,收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液,于室温下反应,得N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1,l-乙烯二胺,收率85%。

    33%二甲胺水溶液和亚硫酸氢钠、36%甲醛及水一起搅拌。加入氰化钾,继续反应得二甲胺基乙腈,沸点34~38℃/2.7kPa,收率83.6%。再和无水吡啶、无水三乙胺和无水甲醇混合,通人硫化氢,在80℃加热后,再室温放置,可得二甲胺基硫代乙酰胺,收率35%。然后在-5℃,将其加入1,3-二氯丙酮丙酮溶液,反应得2-二甲胺基甲基-4-甲基-4-羟基噻唑啉,收率72%。将其溶于1,2-二氯乙烷中,在室温下滴加氯化亚砜的二氯乙烷溶液,室温反应后,再在40℃反应,可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐,收率62%。最后和N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺在氢氧化钠水溶液中反应,得尼扎替丁,用甲醇-醋酸乙酯重结晶,熔点129~132℃,收率52%。

尼扎替丁(76963-41-2)的适应症:
    主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗和愈合后复发。

尼扎替丁(76963-41-2)的不良反应:
    常见的不良反应为头痛、腹痛、肌肉痛、背痛、胸痛、虚弱、发热、消化不良、肠胃胀气、腹泻、恶心、呕吐、便秘、头晕、失眠、瞌睡、鼻炎、咽炎、鼻窦炎、咳嗽多、瘙痒有多汗等。

尼扎替丁(76963-41-2)的注意事项:
    ①对其它H2受体拮抗药过敏者慎用。
    ②妊娠妇女及小儿慎用。
    ③授乳期妇女应停止授乳。
    ④肾功能不全者用药时应减量。
    ⑤本品服用过量时应使用活性炭,催吐同时给予临床监护及支持疗法。
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