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75659-07-3  地来洛尔

CAS Number:75659-07-3 基本信息
中文名:86423 地来洛尔
英文名:66599 Benzamide,2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-1-methyl-3-phenylpropyl]amino]ethyl]-
别名: Benzamide,2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-, [R-(R*,R*)]-;
(R,R)-Labetalol;
Dilevalol;
Dilevalon;
Levadil;
Sch 19927;
Unicard
分子结构:
  • CAS:75659-07-3_地来洛尔的分子结构
  • CAS:75659-07-3_地来洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C19H24N2O3
分子量: 328.4055
75659-07-3
InChI: 1S\/C19H24N2O3\/c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14)21-12-18(23)15-9-10-17(22)16(11-15)19(20)24\/h2-6,9-11,13,18,21-23H,7-8,12H2,1H3,(H2,20,24)\/t13-,18+\/m1\/s1
物理化学性质
性质描述:地来洛尔(75659-07-3)的性状:
    1.胶状体。[α]D-21.7°。
    2.盐酸地来洛尔(Dilevalol Hydrochloride):C19H24N2O3·HCl。从乙醇得多晶型结晶,熔点133~134℃(分解);熔点192~193.5℃(分解)。[α]26D-30.6°(c=1.0,乙)。
其他信息
产品应用:地来洛尔(75659-07-3)的用途:
    该药是β1-和β2-肾上腺受体非选择性阻滞剂,作用和心得安相似。适用于高血压。
生产方法及其他:1.地来洛尔(75659-07-3)的生产方法:
    2-苄氧基-5-(溴乙酰基)甲酰胺和(R)-胖苄基-1-甲基苯丙胺反应,所得的产物还原后,再氢解得到地来洛尔(75659-07-3)。

    其消旋体可和对甲苯磺酸乙酸异丙醇中加热,冷却结晶,来进行拆分。并可用盐使其对映体异构化为地来洛尔(75659-07-3)。

2.地来洛尔(75659-07-3)的药理药动:
    本品是柳氨苄心定的RR-立体异构体,为非心脏选择性β-肾上腺素受体阻滞药。类似于普萘洛尔的效率,强于亲代消旋体柳氨苄心定的3~6倍,兼有部分β2-兴奋和轻度α1-阻滞作用。降压作用主要与外周血管扩张、体循环阻力降低有关,但心率基本保持不变,且可改善左室功能。此外,还有降低肾素、增加高密度脂蛋白和降低低密度脂蛋白、保护肾小球滤过率和有效肾血流量的作用。

3.药动学:
    口服吸收完全,但有广泛的首过代谢,与葡糖醛酸结合。生物利用度<30%,尿中仅有1.25%的原形药物。本品口服400mg后,50min内达到血药峰浓度(220~485μg/L),血浆蛋白结合率为75%,消除半减期为8~12h,严重肾功能不全者延至19h,血透患者为29h。静脉注射50mg后,表观分布容积约为25L/kg,总清除率为23ml/kg·min。血浆清除部位在肝脏,清除时间达48h。本品主要由肾排出。
 
4.地来洛尔(75659-07-3)的适应症:
    用于轻、中型高血压。本品每日1次,每次200~1600mg,相等于每日1次美托洛尔100~400mg或依那普利20~40mg,和每日2次卡托普利50mg或硝苯地平20~40mg的降压作用。本品每日1~2次,每次100~800mg,可使收缩压下降8%~13%,舒张压下降11%~16%,约60%患者舒张压下降至<12kPa。重型高血压者可静脉给药。

5.用法用量:
    口服,每次200~400mg,每日1次。如需要时可增至每日800mg。静脉注射,每次25~600mg。极少发生直立性低血压,不影响血清电解质平。对维持血透的肾功能不全者需减量应用。

6.剂型与规格:
    片剂:200mg/片。

7.不良反应:
    人体对本品的耐受性(每日100~1600mg)良好。

    常见的不良反应:
    ①眩晕,头痛和腹泻各约占7%。
    ②肢端发冷和呼吸困难的发生率<4%。
    ③心动过缓和心脏传导阻滞的发生率明显低于美托洛尔或普萘洛尔。
    ④血清转氨酶升高占2%。
    ⑤抗核抗体阳性占3%。

8.禁忌症:
    对维持血透的肾功能不全者需减量应用。

9.药物相互作用:
    本品与氢氯噻嗪合用,可增强其降压作用。
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