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7481-89-2  扎西他滨

CAS Number:7481-89-2 基本信息
中文名:32658 扎西他滨;
2',3'-二脱氧胞苷;
2',3'-二脱氧胞甙;
双脱氧胞嘧啶核苷
英文名:12835 Zalcitabine
别名: Dideoxycytidine;
2',3'-Dideoxycytidine;
DDC
分子结构:
  • CAS:7481-89-2_扎西他滨的分子结构
  • CAS:7481-89-2_扎西他滨的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C9H13N3O3
分子量: 211.22
7481-89-2
InChI: 1S/C9H13N3O3/c10-7-3-4-12(9(14)11-7)8-2-1-6(5-13)15-8/h3-4,6,8,13H,1-2,5H2,(H2,10,11,14)/t6-,8+/m0/s1
物理化学性质
熔点:210-214ºC
水溶性:5-10G/100MLAT19ºC
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险品标志: XnXn:有害物质
危险类别码: R40:有限证据表明其致癌作用。
其他信息
产品应用:扎西他滨(7481-89-2)的用途:
    本品作用于HIV复制的早期,抑制病毒的逆录酶和终止病毒DNA链的复制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治疗。
详细信息参见
生产方法及其他:1.扎西他滨(7481-89-2)的制备方法:
    1.N-乙酰基胞嘧啶核苷(4g,14mmol)在200mL乙腈中回流,在30min内滴加乙酰溴(10mL,0.137mol),加毕再回流3h。蒸出溶剂,剩余物溶于100mL氯仿后,用100mL洗。蒸去仿,剩余物用10mL乙醇重结晶,得2g无色片状结晶的化合物(Ⅰ),收率33%,熔点179~180℃(分解)。

    2.化合物(Ⅰ)(1g,2.3mmol)、1g碳酸钙、0.2g钯-硫酸钡和50mL 50%甲醇,在25℃和常压下与氢气摇晃1h(吸收60mL氢)。过滤除去结晶,滤液浓缩至干。剩余物溶于10mL 20%氨-甲溶液,于5℃下放置过夜。柱层析后再用乙醇重结晶,得34mg无色结晶的扎西他滨,收率7%。

2.扎西他滨(7481-89-2)的药理作用:
    为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二卡钠,可以增强HIV感染时的免疫功能,但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。

3.禁忌证:
     ①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②用药期间禁止饮酒。

4.药物剂型:
    可以口服或静脉给药,口服胶囊150mg。

5.用法用量:
    每次0.75mg,每天三次。肾功能不全时调整剂量。静脉缓慢给药时无明显不适,但快速给药时可以出现不适、呼吸困难。用药期间不能饮酒,否则可以产生解酒硫(一种治疗慢性酒精中毒药物)样症状(恶心、呕吐、发热)。

6.扎西他滨(7481-89-2)的注意事项:
    1.外周神经炎,预先应警告患者其表现并予警惕,发生率为17%-31%,可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用,如ddi、d4T。2.其他不良反应:包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。

7.副作用:
    末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。

8.其它:
    1、疏水参数计算参考值(XlogP):-1.3
    2、氢键供体数量:2
    3、氢键受体数量:4
    4、可旋转化学键数量:2
    5、拓扑分子极性表面积(TPSA):88.2
    6、重原子数量:15
    7、该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。如果遵照规格使用和储存则不会分解。密封于阴凉干燥环境。
详细信息参见
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