CAS号查询化工产品 >  CAS No.74103-06-3

74103-06-3  酮咯酸

CAS Number:74103-06-3 基本信息
中文名:3085 酮咯酸;
(+/-)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸
英文名:73261 Ketorolac
别名: 5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:74103-06-3_酮咯酸的分子结构
  • CAS:74103-06-3_酮咯酸的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C15H13NO3
分子量: 255.27
74103-06-3
InChI: 1S/C15H13NO3/c17-14(10-4-2-1-3-5-10)13-7-6-12-11(15(18)19)8-9-16(12)13/h1-7,11H,8-9H2,(H,18,19)
物理化学性质
熔点:160-161ºC
性质描述: 酮咯 (74103-06-3)的性状:
1.从乙酸乙酯-乙醚结晶;
2.熔点160~161℃,UV最大吸收(甲醇):245,312nm(ε7080,17400)。pKa3.49±0.02;
3.急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约200口服;
4.(+)-构型:从已烷-乙酸乙酯结晶,熔点174℃,熔点154~156℃,[α]D+173°(C=1,甲);
5.(—)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃,熔点153~155℃,[α]D-176°(C=1,甲醇);
6.酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine):从乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃。
其他信息
产品应用:消炎镇痛药。
生产方法及其他:1. 酮咯酸 (74103-06-3)的生产方法:
    (1)方法一
    吡咯和二甲硫醚在N-代丁二酰亚胺作用下,得到2-(甲基)吡咯。2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中,在回流下用甲酰二甲胺进行酰化,得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯。该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物(Ⅰ)。化合物(Ⅰ)先氧化,然后甲醇解,得二酯化物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中,氢化钠作用下环合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)解并脱羧得到该产品。
    (2)方法二
    氨基乙醇和3-氧戊二酸二甲酯反应,得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和溴乙醛加热环合,得化合物(Ⅴ)。(Ⅴ)甲磺酰化后,再代得到化合物(Ⅵ)。(Ⅵ)在碱的作用下环合得化合物(Ⅶ)。(Ⅶ)水解后,再重新单酯化、脱羧,得化合物(Ⅷ)。(Ⅷ)用苯甲酰二甲胺酰化,接着水解得本药物。
    (3)方法三
    吡咯在三氯氧作用下,和M苯甲酰基吗啉在二氯乙烷中反应,得2-苯甲酰基吡咯,收率72.3%。高锰酸钾、二乙酸四水合物及冰乙酸一起温热,再小心滴入乙酸酐。滴毕,冷至室温,加入原甲酸三乙酯、2-苯甲酰基吡咯和无水乙酸钠,在65℃下充入氮气搅拌。处理后得原甲酸三乙酯衍生物,收率86%。该衍生物在碳酸钾和溴化四正丁基铵作用下,在二氯乙烷中回流,得到环合产物;不用提纯,水解、酸化后得本药,收率66.7%。
2.(1)药理及应用
    本品为吡咯酸的衍生物,属非甾体抗炎药,抑制PG合成,具有镇痛、抗炎,解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林,肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。口服吸收完全,给药后24小时可达稳态血浓度,口服或肌注后镇痛作用持续6~8小时。关节腔内药物浓度为血浓度50%以上。可通过胎盘。肝代谢产物羟基酮咯酸有抗炎、镇痛作用。以原型由肾脏排泄。用于中、重度疼痛如术后、骨折、扭伤、牙痛及癌性痛等的止痛。若与吗啡或哌替啶合用,可减少后二者用量。
(2)用法
    口服:每次10mg,1日1—4次;严重疼痛每次20~30mg,1日3~4次。肌注:中度疼痛每次 30mg;重度疼痛每次60mg,1次最大剂量90mg,1日不超过150mg。首次注射后,以后可每6小时肌注20—30mg。静注:每次10~30mg,用于重度疼痛。
(3)注意
    副作用少,常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠。剂量过大可产生呼吸困难、苍白、呕吐。注射局部有刺激,偶见皮下出血、青紫等。
    对阿司匹林过敏者及孕妇禁服。肝肾疾病、心脏病、高血压患者忌服。不宜用于分娩止痛。
    忌空腹或长期服用,与其它非甾体抗炎药合用,不良反应增加。
  制剂:片剂为每片10mg。注射液为每支30mg(1ml)。
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