| CAS Number:74014-51-0 基本信息 | |
| 中文名:18015 | 罗他霉素; 柱晶白霉素A4 |
| 英文名:88191 | Leucomycin V,4B-butanoate 3B-propanoate |
| 别名: | Oxacyclohexadecane,leucomycin V deriv.; 3''-Propionylleucomycin A5; Ricamycin; Rokitamycin; TMS19Q |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C42H69NO15 |
| 分子量: | 827.995 |
74014-51-0 | |
| 物理化学性质 | |
| 性质描述: | 罗他霉素 （74014-51-0）的性状： 1．白色至微黄色粉末，无臭，味苦； 2．极易溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或乙酸乙酯，几不溶于水或正己烷； 3．熔点116℃。[α]25D-50°（c=1，氯仿）；也有报道[α]20D-71°（c=1.0，氯仿）。UV最大吸收（乙醇）：232nm（ε28000）。 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 罗他霉素 （74014-51-0）为大环内酯类抗菌素，对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗菌活性。用于敏感菌所引起的各种感染，如肺炎、支原体性肺炎、外耳炎、中耳炎、喉炎、急性支气管炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮下脓肿、汗腺炎、扁桃体炎、疖子、丹毒等。 |
| 生产方法及其他: | 罗他霉素 （74014-51-0）的制备方法： 以吉他霉素A5为原料。 1．10g吉他霉素A5溶于50mL干燥1，2-二氯乙烷和4.2mL乙酸酐，在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200mL冰水中，用7%氨水调至pH=10，再用50ml 1，2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥，减压浓缩得10g 2＇-O-乙酰吉他霉素A5（Ⅰ）粗品，收率94.8%。 2．10g 2′-O-乙酰吉他霉素A5（Ⅰ）溶于50mL干燥的二氯乙烷中，加入10g三苄基胺和6.6mL三甲基氯硅烷，在5～10℃下搅拌15h。然后把反应液倾入200mL水中，用7%氨水调至pH＝9.5后，用1，2-二氯乙烷提取。提取液水洗后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂，得12.7g 2′-O-乙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5（Ⅱ）粗品，收率96.1%。 3． 将上述（Ⅱ）的粗品溶于50mL干燥1，2-二氯乙烷，加入31g三苄胺，然后在冰浴冷却和搅拌下，滴加11.25mL丙酰氯，在75℃下搅拌20h。反应液倾入200mL水中，用氨水调至pH值为9.5后，用100mL 1，2-二氯乙烷提取。提取液经无水硫酸镁干燥后，减压蒸去溶剂，得2＇-O-乙酰-17，18-烯醇-18，3″-二-6-丙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5（Ⅲ）和小量的2′-O-乙酰-3″-O-丙酰-3，9-二-6-三甲基硅吉他霉素A5（Ⅳ）及大量三苄胺的混合物。无需分离，加入495mL甲醇和55mL 8%碳酸钾水溶液，在室温下搅拌1h，得含2′-O-乙酰-3″-O-丙酰-吉他霉素A5（Ⅴ）的溶液。用乙酸调至pH＝7.5，回流20h，然后减压浓缩。剩余物溶于1，2-二氯乙烷，用3%氨水洗1次，再水洗2次，然后减压浓缩。剩余物溶于冷甲醇，过滤除去不溶的三苄胺。滤液减压浓缩，得10.4g罗他霉素粗品，收率94.7%。将粗品溶于少量苯中，用硅胶进行柱层析（1.5cm×60cm），洗脱液为苯-乙酸乙酯-甲醇：（36：4 ：1，体积比），收集Rf=0.57附近的各部分洗脱液，合并减压蒸干，即得7.5g纯罗他霉素精品，熔点约116℃。总收率70%。 剂量与用法：口服，成人600mg/日，分3次。 罗他霉素 （74014-51-0）的副作用： 1.可见胃肠道反应，恶心、呕吐及腹泻。 2.变态反应如皮疹及荨麻疹等。偶见丙氨酸氨基转移酶升高。 3.对大环内酯类药物有过敏史者慎用。 4.孕妇慎用、新生儿、早产儿一般不用本药。 |
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