74011-58-8

2.方法二：
    另一条路线是以2，6-二氯-3-硝基吡啶为原料，经与乙氧羰基哌嗪缩合后，再经氨解、乙酰化、还原、重氮化、氟化、水解，与EMME缩合、环合乙基化、水解得产品。该法氟化反应不易控制、环化需高温，工艺条件苛刻。

2.规格：
    按干燥品计算，含C15H17FN4O3不得少于99.0%；含氟量按干燥品计算应为5.6%～6.2%；有关物质应符合规定；干燥失重应为7.8%～9.0%；炽灼残渣不得过0.1%；含重金属不得过0.002%。

3.剂量与用法：
　　口服，成人，200mg~400mg/次，2次/日。

4.副作用：
　　1.胃肠道症状表现如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适及腹胀等。
　　2.中枢神经系统异常反应如思睡、头痛、头晕眩晕及麻木感。
　　3.偶尔有过敏症状。但大多数症状均十分轻微。
　　4.血象改变如红细胞、白细胞、血小板减少、嗜酸细胞增多等。
　　5.妊娠期及哺乳期妇女和儿童禁用。

5.依诺沙星(74011-58-8)的药理毒理：
    本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

6.药代动力学：
    本品为外用制剂，属局部用药，只有少量经皮肤吸收。

7.适应症：
    适用于脓疱疮、毛囊炎、疖肿、烧烫伤创面感染及足癣合并细菌感染等各种皮肤软组织细菌性感染的治疗。

8.用法和用量：
    外用。涂于患处，一日2～4次。

9.依诺沙星(74011-58-8)的不良反应：
    局部不良反应较少见。长期大量使用自皮肤吸收后也可能产生与全身用药相同的不良反应，如：皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，腹部不适、腹泻、恶心等胃肠道反应，头昏、头痛等中枢神经系统反应及血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低等其他反应。

10.禁忌：
    对本品及喹诺酮类药过敏患者禁用。

11.注意事项：
    1．使用中若出现过敏症状应立即停药。
    2．严重肾功能不全者慎用。

12.孕妇及哺乳期妇女用药：
    孕妇不宜使用。如确有应用指征，且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女使用时应暂停授乳。

13.儿童用药：
    一般不用于婴幼儿。

14.老年患者用药：
    老年患者常有肾功能减退，因本品自皮肤吸收后部分经肾排出，需减量应用。

15.药物相互作用：
    长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，干扰咖啡因的代谢等。