CAS号查询化工产品 >  CAS No.70458-96-7

70458-96-7  氟哌酸

CAS Number:70458-96-7 基本信息
中文名:6128 氟哌酸;
诺氟沙星;
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
英文名:76304 Norfloxacin
别名: Noroxin;
Baccidal;
Chibroxin;
Floxacin 400;
Noroxin;
Norphloxacine;
N-Desmethylpefloxacin;
1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid
分子结构:
  • CAS:70458-96-7_氟哌酸的分子结构
  • CAS:70458-96-7_氟哌酸的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H18FN3O3
分子量: 319.33
70458-96-7
EINECS登录号: 274-614-4
物理化学性质
熔点:220ºC
性质描述:类白色至淡黄色结晶性粉末。熔点227-228℃。易溶于;碱溶液,极微溶于。无臭,味微苦。
其他信息
产品应用:氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属
生产方法及其他:1.诺氟沙星(70458-96-7) 的制备方法:
    邻二经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸乙酸水溶液存在下,用粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。

    在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟q-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。

2.规格:
    按干燥品计算,含C16H18FN3O3不得少于98.5%;含氟不得少于5.4%;干燥失重不得过5%;炽灼残渣不得过0.2%;含重属不得过0.002%。

3.药理毒理:
    本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

4.诺氟沙星(70458-96-7)的药代动力学:
    空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除关衰期 (t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。

5.适应症:
    适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

6.用法用量:
    口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg,一日2次,疗程3日。 2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗程7~10日。 3.复杂性尿路感染 剂量同上,疗程10~21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎 单次800~1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,疗程 28日。 6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7 日。 7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。

7.不良反应:
    1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
    2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
    3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
    4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

8.禁忌症:
    对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

9.诺氟沙星(70458-96-7)的注意事项:
    1.本品宜空腹服用,并同时饮水250ml。
    2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
    3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在 1200ml以上。
    4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
    5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
    6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。
    7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
    8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
    9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

10.孕妇及哺乳期妇女用药:
    曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg 本品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
 
11.儿童用药:
    本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。本品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。

12.老年患者用药:
    老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

13.诺氟沙星(70458-96-7)的药物相互作用:
    1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
    2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
    3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
    4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
    5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
    6.本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
    7.多种维生素,或其他含铁、离子的制剂及含的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。
    8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
    9.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

14.药物过量:
    小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
相关化学品信息
70693-06-0  706751-57-7  7063-80-1  70766-48-2  甲硫美嗪  70029-37-7  704888-90-4  705927-86-2  3-(2-苯并噻唑基)-7-(二乙氨基)-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-4-腈  70561-79-4  70022-13-8  70636-91-8  70289-37-1  708-08-7  二氢茉莉内酯  己酸-3,5,5-三甲基-2-乙基酯  70644-47-2  DL-alpha-甲氧基苯乙酸  70042-33-0  乳酸比哌立登  70092-45-4  70045-00-0  705282-68-4  70209-87-9  705263-10-1  70637-32-0  700-75-4  (R)-(-)-4-氨基-3-羟基丁酸  70441-63-3  70858-26-3  
CAS#70458-96-7 供应商
友情提醒:联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
专业从事70458-96-7及其他化工产品的生产销售
咨询电话:800-988-0390/021-67121386
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
氟哌酸专业生产商、供应商,技术力量雄厚
咨询电话:021-60536261 / 17802116021
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
长期供应诺氟沙星等化学试剂,欢迎垂询报价
咨询电话:021-51821711
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
生产销售1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸等化学产品,欢迎订购
咨询电话:021-60536261 / 13386096464
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
是以Norfloxacin为主的化工企业,实力雄厚
咨询电话:15171481837
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
本公司长期提供C16H18FN3O3等化工产品
咨询电话:厂家直销13122891558/021-60956841
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
是70458-96-7等化学品的生产制造商
咨询电话:153-7240-9258 / 0571-87963082
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
专业生产和销售氟哌酸,值得信赖
咨询电话:400-666-5481 / 021-61725730
点击这里给我发消息联系我时,请说是在爱化学看到的,谢谢!
VIP产品VIP产品仅需0.24元/个/年-爱化学
您的产品需要显示在这里,仅需0.24元/个/年
VIP特权:产品直达,品牌Logo,排名优先,QQ特权

点击这里给我发消息此QQ仅用于VIP合作联系!
生产诺氟沙星及其他精细化工产品
咨询电话:0712-2580635 15527768836
国内领先的1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸生产供应商
咨询电话:021-58432009
该产品另有 5 家普通供应商,请登录后查看
我的库存信息
尚未登录
您还没有登录,请先 登录注册
创建试剂库教程 试剂库常见问题