CAS号查询化工产品 >  CAS No.70458-92-3

70458-92-3  培氟沙星

CAS Number:70458-92-3 基本信息
中文名:45414 培氟沙星;
1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文名:25590 Pefloxacin
别名: 1-Ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
分子结构:
  • CAS:70458-92-3_培氟沙星的分子结构
  • CAS:70458-92-3_培氟沙星的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C17H20FN3O3
分子量: 333.36
70458-92-3
EINECS登录号: 274-611-8
其他信息
产品应用:培氟沙星(70458-92-3)的用途:
    第三代喹诺酮类抗菌药,有广谱的抗菌作用,其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。用于败血症,菌性脑膜炎,呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病,骨和关节等感染。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对葡菌具有较强的抗菌作用,对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP、头孢Ⅴ号的菌株有非常强的抗菌作用,对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效,但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。
生产方法及其他:培氟沙星(70458-92-3)的制备方法:
    1.其合成可以诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。

    2.也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螯合物、乙腈、N-甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加,浓盐酸调至pH=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至pH=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至pH=6.7~7.2,冰箱中过夜。过滤,水洗,干燥得类白色的培氟沙星,收率82%,熔点270~272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺,反应。冷至15℃,过滤析出的结晶,用10倍乙重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。

    3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解,酸化至pH=7.2,得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中,反应得到的粗品用85%乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔点284℃。

培氟沙星(70458-92-3)的规格:
    甲磺酸培氟沙星:按无水物计算,含C17 H20FN3O3不得少于98.5%和不得大于101.5%;pH值应为3.5~4.5(1.0g本品溶于100.0mL无水二氧化碳);有关物质应符合规定,杂质总量不得大于1.0%;含重金属不得大于0.001%;含水分应为7.0%~8.5%;硫酸盐灰分不得大于0.1%。

作用与用途:
    本品为第三代喹诺酮类抗菌药,其抗菌谱与氟哌酸相似,临床上主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇科感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎、脑膜炎、伤寒、淋病等。

剂量与用法:
  成人,口服400mg/次,2次/日,第一次可顿服800mg。静滴用400mg溶于等渗葡萄糖注射液中,1小时滴完,早、晚各1次。淋球菌感染及软下疳,只需服用1次,2片(每片400mg)。

副作用:
    1、常见有光过敏型或红斑型皮肤肤反应,恶心、呕吐、腹痛、偶有头晕及失眠等。
  2、肝功能严重不全者1日剂量应分数次服用。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。
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