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66148-78-5  替莫西林

CAS Number:66148-78-5 基本信息
中文名:36791 替莫西林;
(2S,5R,6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂
英文名:16967 Temocillin
别名: (2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;
N-((2S,5R,6S)-2-Carboxy-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-3-thiophenemalonamic acid
分子结构:
  • CAS:66148-78-5_替莫西林的分子结构
  • CAS:66148-78-5_替莫西林的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C16H18N2O7S2
分子量: 414.45
66148-78-5
EINECS登录号: 266-184-1
InChI: 1S/C16H18N2O7S2/c1-15(2)9(12(22)23)18-13(24)16(25-3,14(18)27-15)17-10(19)8(11(20)21)7-4-5-26-6-7/h4-6,8-9,14H,1-3H3,(H,17,19)(H,20,21)(H,22,23)/t8?,9-,14+,16-/m0/s1
其他信息
产品应用:  替莫西林 (66148-78-5)为半合成青霉素,对许多的β-内酰胺酶稳定。用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、胆道感染、淋病等。对沙门菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、大肠杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属等均有较强的抗菌作用。对第三代头孢菌素包括头孢三嗪、头孢他定耐药的肠道细菌、柠檬酸杆菌有高效。但对革兰阳性菌、绿脓杆菌等无效。
生产方法及其他: 替莫西林 (66148-78-5)的制备方法:
6-APA:的苄酯和甲酸作用,在6位形成甲酰胺,再用光气使其转化为异氰酸酯基,然后和二化物反应,在6位引入甲硫基,解异氰酸酯使成游离的氨基,在二的作用下,以甲氧基取代6位的甲硫基,再和2-(噻吩-3-基)-2-苄氧羰基乙酰氯反应,在6位的氨上引入侧链,最后催化氢解脱去苄基保护基而得替莫西林。
常用剂量,1g~2g/次,1次/12小时,肌注或静注;对单纯性尿路感染0.5g/次,2次/日。对有肾功能损害的病人,用药间隔可延长。
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