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65807-02-5  戈舍瑞林

CAS Number:65807-02-5 基本信息
中文名:27323 戈舍瑞林;
高舍瑞林;
果丝瑞宁;
性瑞林
英文名:7499 Goserelin
别名: Luteinizinghormone-releasing factor (pig),6-[O-(1,1-dimethylethyl)-D-serine]-10-deglycinamide-,2-(aminocarbonyl)hydrazide;
Decapeptide I;
Goserelin;
ICI 118630;
Zoladex
分子结构:
  • CAS:65807-02-5_戈舍瑞林的分子结构
  • CAS:65807-02-5_戈舍瑞林的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C59H84N18O14
分子量: 1269.42
65807-02-5
安全信息
安全说明: S22:不要吸入粉尘。
S24/25:防止皮肤和眼睛接触。
其他信息
产品应用:戈舍瑞林(65807-02-5)的用途:
    为合成的促性腺激素释放激素的类似物,较天然的促性腺激素释放激素强50~100倍。用于内分泌疗法的晚期前列腺癌。
生产方法及其他:1.戈舍瑞林(65807-02-5)的制备方法:
    1.0.2mol 5-oxoPro-His-NHNH2悬浮于0.9mL二甲基甲酰胺和0.7mL二甲亚砜的混合溶剂中,在0℃和搅拌下,加入0.8mmol 5.7mol/L盐酸的二氧六环溶液,剧烈搅拌5min,得到澄清的溶液。

    2.冷至-20℃,加入0.22mmol亚硝酸叔丁酯,再搅拌25min。冷至-30℃,加入0.8mmol三乙胺来中和。加入冷至-20℃的0.1mmol的L-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(t-Bu)-Leu-Arg-Pro-NHNHCONH2二盐盐和0.1mmol三乙胺溶于1mL二甲基甲酰胺的溶液,然后在4℃下搅拌24h。减压蒸出溶剂,剩余物用Seph-adex LH-20进行柱层析,用二甲基甲酰胺洗脱。然后用Sephadex G-25来提纯,用正丁醇乙酸吡啶=5:1:5:1(体积比)来洗脱,可得产物。

2.适应症:
    适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。

3.用量用法:
    3.6mg,每28天一次,皮下注射。

4.禁忌:
    妊娠及哺乳妇女。

5.戈舍瑞林(65807-02-5)的不良反应:
    皮疹。男性病人可见潮红和性欲下降,偶见乳房肿胀,治疗初期前列腺癌病人可有骨骼疼痛暂时加剧,尿道梗阻及脊髓压迫症状可见于个别病例。女性病人可见潮红,出汗,性欲下降,头痛,情感变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小变化,治疗初期乳腺癌病人可出现症状加剧。

6.注意事项:
    有尿道阻塞和脊髓压迫倾向的患者及患有代谢性骨病的患者慎用。

7.规格:
    缓释植入剂 3.6mgx 1针。
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