CAS号查询化工产品 >  CAS No.65002-17-7

65002-17-7  布西拉明

CAS Number:65002-17-7 基本信息
中文名:28316 布西拉明;
布昔洛韦;
N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸
英文名:8492 Bucillamine
别名: N-(2-Mercapto-2-methylpropionyl)-L-cysteine
分子结构:
  • CAS:65002-17-7_布西拉明的分子结构
  • CAS:65002-17-7_布西拉明的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C7H13NO3S2
分子量: 223.31
65002-17-7
InChI: 1S/C7H13NO3S2/c1-7(2,13)6(11)8-4(3-12)5(9)10/h4,12-13H,3H2,1-2H3,(H,8,11)(H,9,10)/t4-/m0/s1
其他信息
产品应用: 布西拉明 (65002-17-7)用于慢性关节风湿病的治疗。
生产方法及其他:1. 布西拉明 (65002-17-7)的生产方法:
    (1)S-苄基-2-巯基-2-甲基丙(63.1g,0.30mol)和化亚砜(39.3g,0.33mol)反应,得-S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。
    (2)另外将S-苄基-L-半胱氨酸(73.9g,0.35mol)溶于1mol/L氢氧化钠溶液(700mL,0.70mol),用冰浴冷却,在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物,加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后,用乙酸乙酯提取。提取液洗后,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物用胶柱层析,用-乙酸乙酯(1:1)洗脱。洗脱液减压蒸发至干,得89.6g的油状物,收率74%。
   (3)将上述得到的油状物(89.6g,0.222mol)溶于500mL液氨,在搅拌下,分批小量加入金属钠(21.2g,0.917mol)。当反应完全后,加入氯化铵(59.4g,1.11mol),蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层,用乙酸乙酯洗,然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,乙酸乙酯重结晶,得40.1g 布西拉明 (65002-17-7),收率81%,熔点139~140℃。
2.(1)药理
  本品对大鼠佐剂关节炎和动物风湿性反应及关节病变,具有显著的抑制作用,其抑制效果与D-青霉胺相同。体外试验发现,本品可使类风湿因子转阴,在Ca++存在下,可抑制γ-球蛋白。本品与D-青霉胺一样,对巨噬细胞可提高吞噬能力,可提高免疫T细胞的分化和机能,但并不影响B细胞的机能。
(2)药动学
  人体口服本品1小时达最高血药浓度,经1小时后从血液中消除,主要代谢产物(S-甲基衍生物)或以原形在24小时内由尿中排出约40%。小鼠经口给予本品后,几乎100%被吸收,分布到除脑以外的所有组织,过一段时间组织中的药物浓度开始下降,但在动脉、气管、皮肤、剑突、膝关节等的结缔组织和软骨组织的消除比较缓慢。与血浆蛋白的结合率为39%~80%。
(3)适应症
  慢性类风湿性关节炎(RA)。本品应使用于消炎镇痛药等未获满意疗效的情况。
(4)用法用量
  口服,通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg),于饭后服。一日最大剂量为300mg。
  [制剂与规格]糖衣片:100mg,100、500或1000片装。
  [贮藏]避免高温、高湿贮藏。
(5)禁用慎用
    禁用于血液病患者、肾脏病患者、小儿生长期有结缔组织代谢障碍的患者。
    慎用于有血液病史、肾脏病史或肝脏病史的患者。
    老年患者、手术后患者、骨髓功能低下的患者、全身状态恶化的患者,原则上避免使用本品。
    孕妇及小儿用药因尚未确定其安全性,应慎重斟酌。
    动物试验,大量给药见胎仔死亡增加及新生发育延迟。
    授乳妇女不应使用本品,必须用药时应停止授乳。
(6)给药说明
  开始使用本品时应向患者说明其主要副作用及用法、用量等注意点,特别在发现咽痛、发热、紫斑等症状时应迅速就医。
  因本品显效迟缓,在本品显效之前应继续并用以前使用的消炎镇痛药等。但本品继续用药6个月仍无效果时应停止给药。
  使用本品前应作血液及肝、肾功能检查。服药过程中应仔细观察临床症状,定期进行血、尿及肝肾功能等检查。
(7)不良反应
  本品是一种含氢基的化合物。在对121例患有风湿性关节炎的病人的多中心、双盲的临床研究中,有23例发生不良反应,包括17例非特异性的粘膜和皮肤反应、6例胃肠失调、3例蛋白尿和1例肝功能障碍。
    偶见贫血、粒细胞减少、转氨酶上升等,应停药。
    可引起毛细血管脆弱、血栓性静脉炎等。偶见蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常,应停药并进行适当处理。
    皮疹、瘙痒感,偶见发热、口腔炎等过敏症状,偶见嗜酸粒细胞增加,应停药。
    偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘等,应减量或停药。
    偶见味觉异常、头痛、嗜睡,应减量或停药。
    其它:偶见脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。
  试用于506个病例,有152例(30.0%)发生不良反应,主要为皮肤、粘膜、消化系统等不良反应。
(8)相互作用
  与含药物合用,可增强不良反应,效果减弱。
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