CAS号查询化工产品 >  CAS No.54533-85-6

54533-85-6  硝唑芬酮

CAS Number:54533-85-6 基本信息
中文名:41084 硝唑芬酮;
(2-氯苯基)[2-[2-[(二乙基氨基)甲基]-1H-咪唑-1-基]-5-硝基苯基]甲酮
英文名:21260 Nizofenone
别名: (2-Chlorophenyl)[2-[2-[(diethylamino)methyl]-1H-imidazol-1-yl]-5-nitrophenyl]methanone
分子结构:
  • CAS:54533-85-6_硝唑芬酮的分子结构
  • CAS:54533-85-6_硝唑芬酮的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H21ClN4O3
分子量: 412.87
54533-85-6
InChI: 1S/C21H21ClN4O3/c1-3-24(4-2)14-20-23-11-12-25(20)19-10-9-15(26(28)29)13-17(19)21(27)16-7-5-6-8-18(16)22/h5-13H,3-4,14H2,1-2H3
其他信息
产品应用:尼唑酮(54533-85-6)的用途:
    该药对局部及全脑缺血模型、全脑缺血再供血模型、缺氧模型有延长生存时间作用,有改善脑机能和缩小脑栓塞病灶效果。用于轻至中等程度蛛网膜下腔出血急性期的缺血所引起的脑障碍。
生产方法及其他:1.尼唑苯酮(54533-85-6)的生产方法:
    15.3g2-(二乙氨基甲基)咪唑溶于100mL二甲基甲酰胺,加入4.6g50%的氢化钠。在室温下搅拌30min后,在冰浴冷却下加入29.6g2,2'-二-5-硝基二苯酮。在室温下搅拌2h后,再在60℃下搅拌1h。减压浓缩反应液,往剩余液加入后,用乙酸乙酯提取。再用5%盐酸提取乙酸乙酯溶液。用碳酸氢钠中和性提取液,再用乙酸乙酯提取。提取液水洗,用活性炭过滤。滤液用无水硫酸镁干燥,减压浓缩。剩余物用异丙醚重结晶,得33.1g淡黄色的尼唑苯酮(54533-85-6)的结晶,熔点75~76℃。

2.尼唑苯酮(54533-85-6)的药理作用:
    本品为新型咪唑类缺血性脑血管疾病改善药,可改善脑功能,抑制脑梗死形成;改善脑缺血后的脑电波及恢复锥体束功能。动物实验还表明,本品可显著地延长缺血或缺氧条件下脑细胞的生存时间,从而改善脑细胞在缺氧后引起的一系列症状。
 
3.药动学:
    成人在静脉内滴注0.5~3.0mg,30min后,血浆中原形药物浓度的变化呈二相型,消除半减期分别为0.3h,0.5h,脑血管障碍患者应用后与此大致相似。本品静脉滴注后肝脏分布最高,其次为肺、肾,肾上腺。本品大部分从粪便排泄,其余从尿中排出。
 
4.适应症:
    用于治疗缺血所致的脑功能障碍,尤其是蜘蛛网膜下腔出血急性期时,以及其他类型的脑出血所致的急性脑缺血。
 
5.尼唑苯酮(54533-85-6)的用法用量:
    静脉滴注,每次5~10mg,每日3次,加入补液中。于发病1日内开始给药,2周为一个疗程。用时应注意观察意识水平变化,并注意呼吸改变。
 
6.不良反应:
    偶可见意识低下、嗜睡、镇静、偏瘫,少数可见血压下降、贫血、血小板减少,谷丙转氨酶、谷草转氨酶、尿素氮升高,极少数可见呼吸抑制。

7.相互作用:
    与巴比妥类合用可能会增加中枢抑制作用。

8.注意事项:
    禁用于重症患者。孕妇应慎用,小儿安全尚未确定。老年患者易发生意识低下,出现时应减量。
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