| CAS Number:54024-22-5 基本信息 | |
| 中文名:25299 | 去氧孕烯; 13-乙基-11-亚甲基-18,19-双失碳孕甾-4-烯-20-炔基-17-醇 |
| 英文名:5475 | Desogestrel |
| 别名: | 13-Ethyl-11-methylene-18,19-dinor-17alpha-pregn-4-en-20-yn-17-ol |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C22H30O |
| 分子量: | 310.48 |
54024-22-5 | |
| EINECS登录号: | 258-929-4 |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 109-110ºC |
| 性质描述: | 白色或类白色结晶粉末 |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 去氧孕烯(54024-22-5)的用途： 1.孕激素避孕药，抗雌性激素的活性很强，能抑制排卵及促性腺激素的分泌。 2.用于防止妊娠。 3.为强效排卵抑制剂，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育。 去氧孕烯(54024-22-5)的作用： 为口服强效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。实验证明，其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍。口服t1/2为21～42.5小时。 最大特点是无雄激素作用，还可升高高密度脂蛋白(HDL)：抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。具有显著的排卵抑制作用，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。 本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。临床用作避孕药效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。 |
| 生产方法及其他: | 去氧孕烯(54024-22-5)的生产方法： 化合物(Ⅰ)先氧化11位的羟基为酮后，再进行Wittig反应，然后脱缩酮，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和乙二硫醇反应，在3位形成硫缩酮，接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基，再在液氨中和钠作用，脱去3位的硫缩酮，得到化合物(Ⅶ)。把17位的羟基重新氧化为羰基，最后和乙炔钾反应，得到去氧孕烯。 去氧孕烯(54024-22-5)的用法与用量： 口服复方去氧孕烯片，从月经第1天开始，每日1片，连服21天，然后停药7天，第29天开始服下一周期的药片。 去氧孕烯(54024-22-5)的注意事项： 可有不规则出血，开始发生率较高，半年后减少，尚可见恶心、头痛、闭经、乳胀、乏力、抑郁等。严重肝功能障碍、血栓形成或栓塞、乳腺癌、子宫癌患者及哺乳期忌用。 去氧孕烯(54024-22-5)的药物相互作用： 利福平、巴比妥类、苯妥英钠等可使去氧孕烯和炔雌醇活性降低。 去氧孕烯(54024-22-5)的制剂： 复方去氧孕烯片：每片含去氧孕烯0.15mg和炔雌醇0.03mg或0.02mg。 去氧孕烯双相片：开始7天，每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg，以后14天每片含相应药物0.125mg和0.03mg。 |
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