| CAS Number:39809-25-1 基本信息 | |
| 中文名:4985 | 喷昔洛韦; 9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤 |
| 英文名:75162 | Penciclovir |
| 别名: | 2-Amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-3,9-dihydropurin-6-one |
| 分子结构: |
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| 分子式: | C10H15N5O3 |
| 分子量: | 253.26 |
39809-25-1 | |
| 物理化学性质 | |
| 熔点: | 275-277ºC |
| 其他信息 | |
| 产品应用: | 本品为抗病毒药。用于治疗唇疱症及生殖器疱疹。 |
| 生产方法及其他: | 喷昔洛韦 （39809-25-1）的制备方法： 2，2-二甲基-5-（2-溴乙基）-1，3-二氧杂环己烷溶于二甲基甲酰胺，在室温下依次加入2-氨基-6-氯嘌呤和碳酸钾，并在40℃下保持过夜；得到的烷基化产物和1.0mol/L盐酸，在60℃下搅拌，进行水解反应，即得喷昔洛韦。 药理毒理 本品为核苷类抗病毒药，体外对I型和II型单纯疱疹病毒有抑制作用。 喷昔洛韦 （39809-25-1）的药物动力学： 在病毒感染细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药。 用法用量：外用：涂于患处，每天4～5次，应尽早开始治疗（如有先兆或损害出现时）。 不良反应： 未见全身不良反应，偶见用药局部灼热感、疼痛、瘙痒等。 文献报道，健康男性志愿者12人，单次或多次使用1%喷昔洛韦软膏（每次180mg，约为临床常用剂量的67倍），在血浆或尿中未检出喷昔洛韦。 适应症：口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹。 禁忌症：对本品过敏者禁用。 喷昔洛韦 （39809-25-1）的注意事项： 1.不推荐用于黏膜，因刺激作用，勿用于眼内及眼周。 2.严重免疫功能缺陷患者(如爱滋病或骨髓移植患者)应在医生指导下应用。 3.孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠、哺乳期妇女在医生指导下使用。 4.儿童应在医生指导下使用。 5.老年患者误过量用药。 |
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