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39718-89-3  阿明洛芬

CAS Number:39718-89-3 基本信息
中文名:5128 阿明洛芬
英文名:75304 alminoprofen
别名: Almiluofen;
Sedaspray
分子结构:
  • CAS:39718-89-3_阿明洛芬的分子结构
  • CAS:39718-89-3_阿明洛芬的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C13H17NO2
分子量: 219.28
39718-89-3
EINECS登录号: 254-604-6
InChI: 1S/C13H17NO2/c1-9(2)8-14-12-6-4-11(5-7-12)10(3)13(15)16/h4-7,10,14H,1,8H2,2-3H3,(H,15,16)
物理化学性质
性质描述: 阿明洛芬 (39718-89-3)的性状:白色蜡状结晶,熔点36~38℃。
其他信息
产品应用: 阿明洛芬 (39718-89-3)是消炎镇痛药,其作用优于布洛芬,对胃肠道无刺激作用,耐受性良好。
生产方法及其他:1. 阿明洛芬 (39718-89-3)的生产方法:
(1)方法一
    将布洛芬溶于,在搅拌下缓慢滴加二氨亚砜。加毕继续搅拌,然后回流。在40℃以下减压蒸去剩余的二亚砜和苯。再向残液中加入苯,搅匀,再减压浓缩至干,得黄色油状的2-(4-异丁基苯基)丙酰氯。
    无水碳酸钾和2-氨基乙醇混合,冷却至5℃。在搅拌下缓慢滴加2-(4-异丁基苯基)丙酰氯,维持温度不超过20℃。加毕继续搅拌,再在75℃反应。冷却,加入,用乙醚萃取。萃取液依次用水、20%氢氧化钠溶液、4mol/L盐酸洗涤2次,以除去未反应的布洛芬和氨基乙,最后水洗至中性,干燥。浓缩,往剩余的油状黏稠物中加入本产品的晶种。产品固化得白色蜡状结晶的本产品,熔点36~38℃。
(2)方法二
    100g布洛芬和400mL氨基乙醇回流24h。加入乙醚和盐水,分出有机层处理后得氨布洛芬。或者布洛芬和氨基乙醇在四氯化碳中,在三乙胺和三苯膦作用下,于室温反应也可得本药。
2.(1)药理
  本品具有镇痛、消炎、解热作用。在常规试验中,三种动物口服本品,对于由化学物质、机械或电引起的外伤,与对照组比较均具有镇痛作用。
  同样,对动物关节炎渗出期和肉芽肿形成期以及全身性多关节炎的炎症,与对照组相比,本品均具有消炎活性和很强的抗渗出能力,因此能预防急性积液,对全身性多关节炎也有治愈作用。
  本品消化道吸收迅速,给药300mg以后,在0.5~1.5小时内达到血药峰浓度。半衰期约为3小时。
  重复给药后,在一周内最高血药浓度保持稳定,由于本品半衰期较短,最低血药浓度很低。
  本品的血浆蛋白结合率超过97.5%,对单一的白蛋白结合率亦在90%左右。主要以游离形式或与葡萄糖醛结合后随尿排出。
(2)适应症
  慢性腰椎风湿性关节炎、神经根炎、肌腱炎、牙科手术、外伤(骨折、挫伤、扭伤)、产后子宫绞痛等症的短期对症治疗。
(3)用法用量
  进餐时口服,每天4~6片,第一次2片。以后根据达到的效果减少剂量。在治疗子宫绞痛时,每天3~4片,分2次服用。
    制剂与规格:片剂为每片含本品150mg。
(4)禁用慎用
  禁用于胃、十二指肠溃疡、肝功能不全或严重肾功能衰竭患者。动物试验表明,本品有致畸作用,故孕妇禁用。本品对儿童的适应症、剂量和安全性尚未明确,故15岁以下儿童不可使用。
(5)给药说明
  本品、阿司匹林和其它化学结构类似的药物可发生交叉过敏反应。
  使用本品治疗前,应先控制感染。对无关节炎的炎症病人,宜权衡利弊,采用短疗程。在用非甾体消炎药治疗时,对患有心力衰竭、肝硬化、肾病以及使用利尿药和慢性肾功能衰竭及长期用药的病人,要特别注意监测其肾功能。
  根据本品的特性,不要与其它非甾体抗炎药或阿司匹林并用。在本品的治疗过程中,未发现凝血酶原变化,然而与口服抗凝药合用时,要特别注意并监测有关的生化参数。
(6)不良反应
  本品的副作用和其它非甾体消炎药类似。对神经系统可引起嗜眠和头痛。胃肠道症状中发生率最高的是恶心、呕吐、胃肠道不适和胃痛,最严重的不良反应是胃、十二指肠溃疡和消化道出血。此外有皮疹和瘙痒。并可见转氨酶暂时上升。
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