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3930-20-9  索他洛尔

CAS Number:3930-20-9 基本信息
中文名:65477 索他洛尔;
4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺
英文名:45654 Sotalol
别名: N-[4-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]phenyl]methanesulfonamide
分子结构:
  • CAS:3930-20-9_索他洛尔的分子结构
  • CAS:3930-20-9_索他洛尔的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C12H20N2O3S
分子量: 272.36
3930-20-9
InChI: 1S/C12H20N2O3S/c1-9(2)13-8-12(15)10-4-6-11(7-5-10)14-18(3,16)17/h4-7,9,12-15H,8H2,1-3H3
物理化学性质
性质描述:白色结晶
安全信息
安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险品标志: XiXi:刺激性物质
危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他信息
产品应用:降血压药
生产方法及其他:1.索他洛尔(3930-20-9)的规格:
    盐酸索他洛尔:按干燥品计算,含C12H20N2O3S·HCl不得少于99.0%和不得大于101.0%;有关物质应符合规定;硫酸盐灰分不得大于0.1%;干燥失重不得大于0.5%。

2.索他洛尔(3930-20-9)的生产方法:
    ①在冰浴和搅拌下,往苯胺三乙胺乙醇的溶液中,滴加甲磺酰,控制内温在-5~0℃。然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩至一半,在约0℃析出晶体。滤集固体,乙重结晶,烘干得甲磺酰胺,收率84%。在冰浴和搅拌下,往甲磺酰苯胺、溴乙酰溴二硫化碳的溶液中,加入无氯化铝,控制内温在15℃以下。室温搅拌后回流。蒸除溶剂,倾入水中。过滤,乙醇重结晶,烘干,得化合物(Ⅰ),收率96.6%。

    ②在一5℃左右和搅拌下,将化合物(Ⅰ)加入异丙胺甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通入氯化氢至pH值为2。滤集固体,无水乙醇重结晶,得化合物(Ⅱ),收率65%。

    ③化合物(Ⅱ)溶于甲醇,加10%Pd-C,通入氢气至不吸收为止。过滤,滤液浓缩至干,加甲醇热至全溶,活性炭脱色。冷却,过滤得白色的盐索他洛尔,收率85%,熔点206~207℃。

3.临床应用:
    本品吸收迅速,与传统的抗心律失常药物相比,能有效的抑制多种室性及室上性心律失常,具有生物利用度高,半衰期长的优点,因而一直受到临床方面的高度重视及广泛采用。

4.适用症:
    本品用于治疗室性和室上性心律失常、高血压、心绞痛和心肌梗死后,尤其适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

5.用法及用量:
    首次推荐剂量:160mg/日(分两次服),根据情况,可隔周调整剂量,有效剂量范围:160~640mg/日。

    静脉注射,每次1.5-2.0mg/kg,或每次20-60mg,注射时间不少于10min.继以口服每次50-100mg,每日2次。

6.索他洛尔(3930-20-9)的不良反应:
    静脉注射常见的副作用为低血压、心动过缓、传导阻滞,其它不良反应为疲倦、呼吸困难、无力、眩晕。与其它抗心律失常药物相似,本品在某些病人可产生致心律失常的不良反应,即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括诱发尖端扭转型室性心动过速。

7.禁忌症:
    当患者肌酐清除率小于60ml*h-1时,应慎用本品。 禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器)、先天性或获得性QT间期延长综合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。

8. 药物相互作用:
    (1)本品能使QT间期延长,故已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、酚噻嗪类、三环类抗忧郁药、特非那定等不宜与本品合用。
    (2)本品对地高辛血清浓度无明显影响,但两者合用引起致心律失常作用较为常见。
    (3)本品与拮抗剂合用可产生相加作用而导致低血压,故应谨慎合用。
    (4)本品与利血平、胍乙啶及其它有β-受体阻滞作用的药物合用可降低交感神经张力,导致低血压和严重心动过缓,甚至昏厥。
    (5)本品与异丙肾上腺素等β-受体激动剂合用时,可能需要增加用药剂量。

9.索他洛尔(3930-20-9)的注意事项:
    (1)避免与能延长QT间期的药物合用。
    (2)应用本品前应作电解质检查,低血和低血患者应在纠正后再用本品;对于长期腹泻或同时用利尿剂的患者尤需注意;与排钾利尿剂合用时应注意补钾。
    (3)有支气管痉挛性疾病的患者避免使用本品。
    (4)伴有病窦综合症患者用本品时应特别谨慎,谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停搏。
    (5)本品具有β-受体阻滞剂作用,故可抑制心肌收缩力或引发心力衰竭。因此,心功能不全患者在用洋地黄或利尿剂控制心功能不全后,方可慎用本品;另外,两者均使房室传导延长、减慢心率,应警惕其致心律失常作用。
    (6)本品禁用于有以下疾患的病人:支气管哮喘或慢性阻塞性气道疾病,对本品有过敏史,心源性休克,窦性心动过缓,未控制的充血性心衰,先天性或获得性QT间期延长综合症。
    (7)长期应用本品停药应慎重,尤其对缺血性心脏病人应作仔细的监测。
    (8)β~阻断作用会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重。左心室功能不全的患者在治疗(如ACE1抑制剂、利尿剂、洋地黄等)开始时需谨慎,宜从小剂量开始并小心调整剂量。
    (9)低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本品,对严重或长期腹泻病人或同时服用排钾或排镁药物的病人,应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。
    (10)QT间期过度延长,>550msec可作为中毒的指标,应该避免发生。
    (11)病人在手术中以及使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯,建议应谨慎使用本品。
    (12)糖尿病及甲状腺机能亢进病人慎用。
    (13)心功能不全患者在用洋地黄和/或利尿药控制心功能不全之后,方可用本品。

10.药理:
    本品为唯一兼具有Ⅱ类和Ⅲ类电生理活性的抗心律失常药,属非心脏选择性,也无内源性拟交感活性或膜稳定活性的Ⅰa类β-受体阻滞药。可延长复极、动作电位时程、心房、心室、房室结和旁路的有效不应期。有明显的抗心肌缺血、提高致室颤阈值作用,并具有抗颤动和抗交感作用。

11.药动学:
    口服吸收完全,几达100%,口服后2~3h达血浆峰值,肝脏首过效应很小,生物利用度为95%,表观分布容积为1.6~2.4L/kg。在肝脏内几乎不被代谢,血浆蛋白结合率为50%。有效血浆浓度为1~3μg/ml。长程口服血浆半减期为14~20h,分布半减期为6.5h。肾功能衰竭时,其半减期可长达42h。单剂静脉注射,半减期则仅为6~8h。约75%经尿排出,其余经胆汁排泄。

12.索他洛尔(3930-20-9)的产品特点:
    注射用盐酸索他洛尔:
    (1)广谱抗心律失常:防治室上性心律失常:心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和预激综合症等 防治室性心律失常:室性期前收缩、室性心动过速和心室颤动等。
    (2)生物利用度高:注射吸收完全,生物利用度接近100%,尤其适用于危及生命的快速型室性心律失常。
    (3)临床治疗效果好:治疗室上性心律失常:疗效可与奎尼丁媲美,而优于普罗帕酮、美托洛尔、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺酮等。 治疗室性心律失常:疗效优于现有的Ⅰ类、Ⅱ类、Ⅲ类和Ⅳ类所有的抗心律失常药。防止病人心律失常复发:有效率比美西律、奎尼丁、普鲁卡因胺、吡美诺、普罗帕酮及米帕明等6种药的平均有效率高1倍。引起死亡危险的不良反应仅是这些药物的1/2。
    (4)药代学优越:本品不经肝首过消除,不与血浆蛋白结合,心、肝、肾内浓度高,无活性代谢产物,消除半衰期较长。
    (5)安全性相对较好:本品较Ⅱ类药物具有更好的依从性,比Ⅲ类药胺碘酮毒副作用低。有临床试验3257例统计,致心律失常发生率为4%,低于Ⅱ类抗心律失常药,只要合理应用,本品是目前抗心律失常药物中相对较为安全的药物。

13.索他洛尔(3930-20-9)的功能主治:
    用于防治偏头痛发作,减轻甲亢患者的外周症状及甲状腺切除术前准备,治疗灼性神经痛、红斑性肢痛病、阻塞型心肌病(静注)、二尖瓣脱垂症、急性肾功能衰竭、高动力型休克、痴呆及脑外伤患者的激惹状态、抗精神病药物所致的药原性静坐不能、焦虑症、精神分裂症、震颤、预防肝硬变门脉高压患者胃肠道出血、粘液性水肿、茶碱中毒、乙醇中毒、流行性出血热、体位性综合征、再生障碍性贫血、血卜啉症等。此外,还可用于避孕(能阻止精子活动)和催产(能诱发子宫收缩)。滴眼剂可降低眼内压,用于单纯性青光眼的治疗有较好的疗效。

14.规格:
    制剂:片制:塑板包装;80mg ;注射液:80mg(盐酸盐);针剂:5mg/支。

15.其它:
    支气管哮喘、房室传导阻滞、心力衰竭、低血压症、肝功能减退者忌用。本品用量个体差异较大,应从小剂量开始,以探索个体有效剂量。是处方药。

16.贮藏:
    遮光,密闭保存。
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