CAS号查询化工产品 >  CAS No.36505-84-7

36505-84-7  丁螺环酮

CAS Number:36505-84-7 基本信息
中文名:10086 丁螺环酮;
8-[4-(嘧啶-2-基)-1-哌嗪基丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮
英文名:80262 Buspirone
别名: 8-[4-[4-(2-Pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4,5]decane-7,9-dione;
Buspar
分子结构:
  • CAS:36505-84-7_丁螺环酮的分子结构
  • CAS:36505-84-7_丁螺环酮的分子结构
  • 1
  • 2
分子式: C21H31N5O2
分子量: 385.50
36505-84-7
EINECS登录号: 253-072-2
InChI: 1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2
安全信息
安全说明: S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
危险类别码: R25:吞咽有毒。
其他信息
产品应用:丁螺环酮(36505-84-7)的用途:
    该药是新一代非并二氮杂章类选择性抗焦虑药,通过影响5-HT(5-羟色胺)系统发挥抗焦虑作用,是5-HTIA受体的部分激动剂。

    它的抗焦效应强度与地西泮相当,但没有地西泮类药物的抗惊厥、肌松、精神运动功能减弱等副作用。因而被称为选择性抗焦虑药。久用也不产生自身依赖和欣快效应,成瘾性的倾向较小,不易引起滥用。

    用于治疗急、慢性焦虑状态,如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等,尚能缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状。
生产方法及其他:1.丁螺环酮(36505-84-7)的生产方法:
    ①2-氨基嘧啶、浓盐酸二氯甲烷混合,搅拌下加入氯化锌,冷却至5~10℃,分批加入亚硝酸钠,加毕继续反应。倾入冰,静置,分出有机相。水相用二氯甲烷萃取3次,和有机相合并,干燥,蒸去大部分溶剂后析出浅黄色晶体,熔点63~65℃,即为2-嘧啶。

    ②无水哌嗪、碳酸钠和水混合,在50~65℃和搅拌下分批加入2-氯嘧啶,加毕继续反应,慢慢冷至35℃。过滤除去1,4-二(2-嘧啶基)哌嗪,滤液用氯仿萃取3次。萃取液干燥,蒸去溶剂,减压蒸馏,收集115~117℃/133Pa(或118~120℃/270Pa)的馏分,即为1(2-嘧啶基)哌嗪。

    ③环戊酮、氰基乙酸甲酯、氰基乙酰胺和甲酰胺混合,室温搅拌下慢慢加入三乙胺,反应。升温至60~65℃,慢慢加入水,再加入98%的硫酸至pH值为1,冷却至5~10℃,过滤,水洗。得到的固体和一起于130℃加热,再加入水,于150℃回流,冷却,过滤,水洗,粗品用水和异丙醇重结晶,得白色针状结晶,熔点179~181℃,为β,β-四亚甲基戊二酸。

    ④戊二酸衍生物和醋酐加热回流,过滤,浓缩至干,冰箱中放置过夜,析出白色片晶,过滤,干燥,得戊二酸酐衍生物,熔点64~66℃。戊二酸酐衍生物和浓氨水加热至溶解,迅速倒入瓷盘中,冷却,析出的鳞片状晶体即为戊二酰亚胺衍生物,熔点153~154℃。该亚胺和1,4-二溴丁烷无水碳酸钾甲苯中回流,过滤,收集160~170℃/13Pa的馏分,为溴丁基化的亚胺化合物。

    ⑤最后和1-(2-嘧啶基)哌嗪、无水碳酸钾、正丁醇一起回流,过滤,蒸去溶剂,得到的黄色固体用异丙醇重结晶,得该药物,再和等摩尔的5mol/L氯化氢乙醇溶液成盐,无水乙重结晶,即得盐酸丁螺环酮。

2.丁螺环酮(36505-84-7)的规格:
    盐酸丁螺环酮:含不少于97.5%和不大于102.5%的C21H31N5O2·HCl;水分含量应不大于0.5 %;炽灼残渣应不大于0.5 %;重属含量应不超过0.002%。

3.药理学特征:
  经对大鼠群居、改良强迫性游泳、高架十字迷宫实验模型试验表明,本品有良好抗焦虑作用,并有可逆性地减慢动物心率、降低平均脉压、增加呼吸频率及每分钟通气量的作用。无镇静、肌松作用。

4.药代学特征:
  据文献报道,本品口服很快完全吸收。食物可降低"首过效应",提高生物利用度。本品血浆中达峰时间为40~90分钟,与血浆蛋白结合率为95%,广泛分布于体内。本品非常容易被代谢,主要代谢物大部分经肾脏(约65%)排泄,其余经粪便排泄,半衰期为2~3小时。

5.适应症:
  本品用于治疗广泛性焦虑症和其它焦虑性障碍。

6.服用方法:
  口服:开始一次5mg,一日2-3次。第二周可加至一次10mg,一日2-3次。常用治疗剂量一日20mg-40mg。

7.不良反应:
  包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。
  
8.禁忌症:
  (1)孕妇、哺乳期妇女禁用。
  (2)儿童和对本品过敏者禁用。
  (3)青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

9.注意事项:
  (1)心、肝、肾功能障碍者慎用。
  (2)老年人应减小剂量。
  (3)与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。
  (4)用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
  (5)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

10.药物相互作用:
  本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

11.规格:
  5mg。

12.有效期:
  暂定二年。

13.储藏:
  遮光、密闭保存。
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